雌激素類(lèi)藥的藥理作用及臨床應(yīng)用
雌激素類(lèi)藥的藥理作用及臨床應(yīng)用是2020年藥學(xué)職稱(chēng)考試會(huì)涉及的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下:
天然雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇。
【藥理作用】
1.促進(jìn)女性性器官發(fā)育成熟及維持女性第二性征 對(duì)未成年女性能促進(jìn)第二性征和性器官的發(fā)育成熟,如子宮發(fā)育、乳腺腺管及腺泡增生、脂肪分布變化等;對(duì)成年女性可保持女性性征。
2.參與形成月經(jīng)周期 促使子宮內(nèi)膜增殖變厚,呈現(xiàn)增生期改變,與孕激素協(xié)同作用,使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄?,共同形成月周期。雌激素引起的?nèi)膜異常增殖,可引起子宮出血。雌激素還可刺激陰道上皮增生,淺表層細(xì)胞角化,并增加子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。
3.影響排卵 小劑量雌激素尤其在孕激素配合作用下,可促進(jìn)促性腺激素分泌,促使排卵。但大劑量則通過(guò)負(fù)反饋機(jī)制減少促性腺激素釋放,抑制排卵 。
4.調(diào)控腺垂體激素的釋放 刺激生長(zhǎng)激素的釋放,維持正氮平衡,導(dǎo)致青春期生長(zhǎng)高峰;大劑量可反饋性抑制催乳素對(duì)乳腺刺激作用,從而抑制乳汁分泌 。此外,還具有拮抗雄激素的作用。
5.其他作用
①使醛固酮分泌增加,有輕度水鈉潴留 作用,使血壓升高;
②增加高密度脂蛋白形成,減少低密度脂蛋白形成,降低膽固醇,有預(yù)防動(dòng)脈粥樣化作用 ;
③通過(guò)刺激降鈣素,增加骨骼鈣沉積,減少骨骼鈣吸收,加速骨骺閉合,可預(yù)防骨質(zhì)疏松 。
④促進(jìn)凝血。
【臨床應(yīng)用】
1.卵巢功能不全和閉經(jīng)
2.更年期綜合征 由于卵巢功能降低,雌激素分泌不足,而垂體促性腺激素分泌增多,產(chǎn)生內(nèi)分泌平衡失調(diào)現(xiàn)象,而出現(xiàn)一系列癥狀如面頸紅熱、惡心、失眠、情緒不安等,又稱(chēng)絕經(jīng)期綜合征。每個(gè)月經(jīng)周期前21~25日補(bǔ)充雌激素可抑制垂體促性腺激素分泌,減輕各種癥狀。
3.功能失調(diào)性子宮出血
4.晚期乳腺癌 對(duì)絕經(jīng)5年以上的晚期乳腺癌患者,雌激素治療緩解率可達(dá)40%左右。但絕經(jīng)期前的患者禁用。其對(duì)乳腺的持續(xù)作用,可促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)。
5.前列腺癌 拮抗雄激素的作用。
6.乳房脹痛及回乳 大劑量雌激素能干擾催乳素對(duì)乳腺的刺激作用,使乳汁分泌減少而退乳消痛 。
8.痤瘡 抗雄激素作用使皮脂腺分泌減少。
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