2022年藥學(xué)職稱考點總結(jié)!強(qiáng)心藥
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1.強(qiáng)心藥的類型及作用原理:強(qiáng)心藥是可以加強(qiáng)心肌收縮力的藥物,又稱正性肌力藥。
(1)強(qiáng)心苷類:小劑量時有強(qiáng)心作用,使心肌收縮力加強(qiáng),脈搏加快,但大劑量時會使心臟中毒而停止跳動。主要缺點是安全范圍小、個體差異大等。
(2)磷酸二酯酶抑制劑(PDEI):抑制磷酸二酯酶,使cAMP水平增高,達(dá)到強(qiáng)心作用。臨床應(yīng)用的藥物有氨力農(nóng)、米力農(nóng)和貝馬力農(nóng)等。
(3)β受體激動劑:β受體激動劑能激活腺苷環(huán)化酶,使ATP轉(zhuǎn)化為cAMP,促進(jìn)鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞膜,從而增強(qiáng)心肌收縮力,增加心排血量,降低肺毛細(xì)血管血壓,用于治療心力衰竭。多巴胺衍生物多巴酚丁胺。
(4)鈣敏化劑:能增加肌纖維絲對Ca2+的敏感性,又稱收縮蛋白Ca2+敏感性增強(qiáng)劑。伊索馬唑具有強(qiáng)心作用,毒性反應(yīng)少,其作用機(jī)制是增加肌絲對鈣敏感性和延長鈉通道開放。
2.強(qiáng)心苷(甙)元對強(qiáng)心作用的影響
強(qiáng)心苷(甙)由糖苷基和配糖基(苷元)兩部分組成,配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對強(qiáng)心作用有很大影響。一般A/B和C/D為順式,B/C為反式。
通常在C3和C14位上有羥基,糖一般都連在C3位上。羥基也會出現(xiàn)在C12和C16上,對動力學(xué)性質(zhì)影響極大。
C17上的內(nèi)酯環(huán)是強(qiáng)心苷類的重要結(jié)構(gòu)特征。
臨床常用的藥物有洋地黃毒苷和地高辛。
3.重點藥物
地高辛
本品排泄較快而蓄積性較小,比洋地黃毒苷安全。口服吸收不完全,也不規(guī)則。地高辛從尿中排除主要為原形物,少量為代謝物。
用于各種急性和慢性心功能不全以及室上性心動過速、心房顫動和撲動等。通常口服,對嚴(yán)重心力衰竭患者則采用靜脈注射。不宜與酸、堿類藥物配伍。
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