天然青霉素和半合成青霉素是2022藥學(xué)職稱考試的一部分內(nèi)容，為了幫助大家復(fù)習(xí)，小編為大家整理了“藥學(xué)職稱考試常見考點：天然青霉素和半合成青霉素”，供大家參考：

1.天然青霉素的化學(xué)性質(zhì)、穩(wěn)定性及特點

提取出7種：青霉素G（作用最強，用于臨床）、F、X、K等，但青霉素G化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定（β－內(nèi)酰胺環(huán)）。

（1）不耐酸和堿：青霉素G不能口服（胃酸），需肌注；制成粉針，現(xiàn)用現(xiàn)配。

（2）不耐酶：細(xì)菌耐藥，如：金黃色葡萄球菌產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶。

（3）抗菌譜窄：青霉素G作用于肽聚糖，故只對G^＋及少數(shù)G^－效果好，對大多數(shù)G^－則無效。

2.半合成青霉素的類型及結(jié)構(gòu)特點

（1）耐酸青霉素：6位側(cè)鏈的α碳上都含有吸電子性的取代基，阻礙在酸性條件下的電子轉(zhuǎn)移重排。

如：非奈西林、奈夫西林等。

（2）耐酶青霉素：6位側(cè)鏈酰胺側(cè)鏈上引入立體障礙性基團(tuán)/6α－位引入甲氧基。

如：苯唑西林、氯唑西林、替莫西林等。

（3）廣譜青霉素：氨酰胺側(cè)鏈的α位引入極性親水性基團(tuán)－NH₂、－COOH、－SO₃H。

如：氨芐西林、羧芐西林、阿莫西林等。

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