關(guān)于“烷化劑的類型有什么？有哪些重點(diǎn)藥物？”，是藥學(xué)職稱考試會(huì)涉及的重要內(nèi)容，各位考生都比較感興趣，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

(一)烷化劑類型

目前臨床使用的烷化劑類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為氮芥類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類、二氮烯咪唑類和肼類等。

1.氮芥類

(1)氮芥類的分子結(jié)構(gòu)：

烷基化部分(氮芥基部分)和載體部分。

烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基;

載體部分可以用以改善藥物在體內(nèi)的吸收、分布，提高選擇性及抗腫瘤活性，但也會(huì)影響藥物的毒性。

(2)氮芥類的分類：

根據(jù)載體結(jié)構(gòu)的不同可分為脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸及多肽氮芥、雜環(huán)氮芥和甾體氮芥。

2.乙撐亞胺類

脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上引入吸電子基團(tuán)，以達(dá)到降低毒性的目的。

此類藥物中有噻替派和替派。

3.亞硝基脲類

將β-氯乙基與亞硝基脲相連，即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物。

(二)烷化劑的作用原理(了解內(nèi)容)

烷化劑在抗腫瘤藥中占有重要地位。

這類藥物具有高度活潑的化學(xué)性質(zhì)，能以共價(jià)鍵與DNA、RNA和某些酶分子的關(guān)鍵部位相結(jié)合，使細(xì)胞的結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生變異，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。

由于這類藥物不僅抑制腫瘤細(xì)胞，對(duì)增生較快的正常細(xì)胞如骨髓細(xì)胞、腸上皮細(xì)胞和生殖細(xì)胞等也有抑制和毒害作用，故稱為細(xì)胞毒類藥物。

(三)烷化劑的重點(diǎn)藥物

環(huán)磷酰胺

又名癌得星，屬雜環(huán)氮芥。

本品屬前體藥物，抗癌譜較廣。(出血性膀胱炎—美司鈉)

主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌和神經(jīng)細(xì)胞瘤等的治療，毒性比其他氮芥類藥物小。

卡莫司汀

亞硝基脲類

本品具有廣譜抗腫瘤活性。

適用于治療腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤等。

塞替派

由于含有體積較大的硫代磷?；?，脂溶性大，對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服，在胃腸道吸收較差，須通過(guò)靜脈注射給藥。

本品可直接注入膀胱，是治療膀胱癌的首選藥物。

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