醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了”口腔助理醫(yī)師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)資料:糖皮質(zhì)激素類藥的藥理作用“有關(guān)內(nèi)容,希望對大家復(fù)習(xí)2020口腔助理醫(yī)師《藥理學(xué)》大綱考點有幫助。
糖皮質(zhì)激素,又名“腎上腺皮質(zhì)激素”,是由腎上腺皮質(zhì)分泌的一類甾體激素,也可由化學(xué)方法人工合成。由于可用于一般的抗生素或消炎藥所不及的病癥,如SARS、敗血癥等,具有調(diào)節(jié)糖、脂肪、和蛋白質(zhì)的生物合成和代謝的作用,還具有抗炎作用,稱其為“糖皮質(zhì)激素”是因為其調(diào)節(jié)糖類代謝的活性最早為人們所認識。大劑量或高濃度時產(chǎn)生如下藥理作用。
1、抗炎作用
GCS有快速、強大而非特異性的抗炎作用。對各種炎癥均有效。在炎癥初期,GCS抑制毛細血管擴張,減輕滲出和水腫,又抑制白血細胞的浸潤和吞噬,而減輕炎癥癥狀。在炎癥后期,抑制毛細血管和纖維母細胞的增生,延緩肉芽組織的生成。而減輕疤痕和粘連等炎癥后遺癥。但須注意,糖皮質(zhì)激素在抑制炎癥、減輕癥狀的同時,也降低了機體的防御功能,必須同時應(yīng)用足量有效的抗菌藥物,以防炎癥擴散和原有病情惡化。
抗炎作用機制:GCS擴散進入胞漿內(nèi),并與GR—Hsp結(jié)合。同時Hsp被分離。GCS和GR復(fù)合物進入細胞核,與靶基因啟動子序列的GRE結(jié)合,增加抗炎細胞因子基因轉(zhuǎn)錄,與nGRE結(jié)合。抑制致炎因子的基因轉(zhuǎn)錄,而產(chǎn)生抗炎作用。
1)誘導(dǎo)抗炎因子的合成。
(1)誘導(dǎo)脂皮素的合成,抑制PA2活性而減少PGs和LTs的生成。
(2)誘導(dǎo)ACE合成,促進緩激肽降解和增加血管緊張素Ⅱ的生成。
(3)誘導(dǎo)炎癥蛋白質(zhì)的合成。而抑制白細胞炎癥蛋白酶的生成。
(4)誘導(dǎo)IL-10的合成,而抑制Mφ分泌IL-1,IL-2,IL-8,TNF等致炎因子。
2)抑制炎性因子的合成。
(1)抑制ILs(IL-1,IL-3,IL-2,IL-5,IL-6,IL-8)及TNFα.GM-CSF的合成分泌。
(2)抑制MΦ中NOS的活性而減少炎性因子NO的合成。
(3)基因轉(zhuǎn)錄水平上抑制ELAM-1和ICAM-1等粘附分子的表達。
3)誘導(dǎo)炎性細胞的凋亡。
4)收縮血管并抑制蛋白水解酶的釋放。
5)抑制單核細胞、中性白細胞和MΦ向炎癥部們的募集和吞噬功能。
2、免疫抑制作用
GCS抑制MΦ對抗原的吞噬和處理;促進淋巴細胞的破壞和解體,促其移出血管而減少循環(huán)中淋巴細胞數(shù)量;小劑量時主要抑制細胞免疫;大劑量時抑制漿細胞和抗體生成而抑制體液免疫功能。
3、抗休克作用
1)抑制某些炎癥因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應(yīng)及組織損傷
2)穩(wěn)定溶酶體膜,減心肌抑制因子(MDF)的生成,加強心肌收縮力。
3)抗毒作用,GCS本身為應(yīng)激激素,可大大提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受能力,而保護機體渡過危險期而贏得搶救時間。但對細菌外毒素?zé)o效。
4)解熱作用:GCS可直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,降低其對致熱原的敏感性,又能穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)熱原的釋放,而對嚴重感染,如敗血癥、腦膜炎等具有良好退熱和改善癥狀作用。
5)降低血管對某些縮血管活性物質(zhì)的敏感性,使微循環(huán)血流動力學(xué)恢復(fù)正常,改善休克。
4、其它作用
1)與造血系統(tǒng):GCS刺激骨髓造血功能。使紅細胞、Hb、血小板增多,能使中性白細胞數(shù)量增多,但卻抑制其功能。使單核,嗜酸性和嗜堿性細胞減少。對腎上腺皮質(zhì)功能亢進者。可使淋巴組織萎縮。減少淋巴細胞數(shù)。但對腎上腺皮質(zhì)功能減退者。則促進淋巴組織增生而增加淋巴細胞數(shù)。
2)CNS:GCS興奮CNS.出現(xiàn)興奮、激動、失眠、欣快等,可誘發(fā)精神病和癲癇。
3)消化系統(tǒng):GCS促進胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可誘發(fā)或加重潰瘍病。
4)骨骼:長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素類藥物可引起骨質(zhì)疏松。
5)影響激素水平,特別是生長激素水平
[體內(nèi)過程]GCS口服注射均易吸收。藥物BPCR達90%,藥物在肝中代謝,主要為C4-5雙鍵還原為單鍵和C3酮基還原為羥基。而后與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合經(jīng)尿排泄。值得注意的是,可的松和潑尼松需在肝進行氫化為氫化可的松和潑尼松龍(氫化潑尼松)后方能生效。故肝功低下時宜直接使用氫化可的松和氫化潑尼松。另外,肝藥酶誘導(dǎo)劑可加速GCS的代謝而減弱其作用。
5、抗毒作用
糖皮質(zhì)激素能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受性,即有良好的退熱作用,又有明顯的緩解毒血癥的作用。但不能中和內(nèi)毒素,也不能破壞內(nèi)毒素,對外毒素亦無作用。
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2020年口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師實踐技能考試評分標(biāo)準(zhǔn)
10月30日 19:00-21:00
詳情出分當(dāng)晚 19:00-21:00
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