早在唐朝時(shí)，長(zhǎng)安城的裁縫會(huì)把長(zhǎng)有綠毛的糨糊涂在被剪刀劃破的手指上來(lái)幫助傷口愈合，就是因?yàn)榫G毛產(chǎn)生的物質(zhì)（青霉素素菌）有殺菌的作用，也就是人們最早發(fā)現(xiàn)并使用青霉素醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。

近代，1928年英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明首先發(fā)現(xiàn)了世界上第一種抗生素—青霉素，1941年前后英國(guó)牛津大學(xué)病理學(xué)家霍華德·弗洛里與生物化學(xué)家錢(qián)恩實(shí)現(xiàn)對(duì)青霉素的分離與純化，并發(fā)現(xiàn)其對(duì)傳染病的療效，弗萊明、弗洛里、錢(qián)恩三人共同獲得1945年諾貝爾獎(jiǎng)。目前所用的抗生素大多數(shù)是從微生物培養(yǎng)液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由于不同種類(lèi)的抗生素的化學(xué)成分不一，因此它們對(duì)微生物的作用機(jī)理也很不相同，有些抑制蛋白質(zhì)的合成，有些抑制核酸的合成，有些則抑制細(xì)胞壁的合成。

青霉素它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金葡）所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時(shí)，也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。

青霉素類(lèi)抗生素的毒性很小，由于β-內(nèi)酰胺類(lèi)作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人類(lèi)只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁，故對(duì)人類(lèi)的毒性較小，除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外，在一般用量下，其毒性不甚明顯。是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類(lèi)抗生素常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，發(fā)生率最高可達(dá)5%～10% ，為皮膚反應(yīng) ，表現(xiàn)皮疹、血管性水腫，最嚴(yán)重者為過(guò)敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直，最后驚厥，搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過(guò)敏性休克，但以注射用藥的發(fā)生率最高。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無(wú)關(guān)。對(duì)本品高度過(guò)敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長(zhǎng)時(shí)間注射對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性（如引起抽搐、昏迷等），停藥或降低劑量可以恢復(fù)。

使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)。青霉素過(guò)敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法（簡(jiǎn)稱(chēng)青霉素皮試）及體外試驗(yàn)方法，其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性，約有25%的過(guò)敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號(hào)青霉素時(shí)，也需重作皮試。干粉劑可保存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩(wěn)定，以新鮮配制為佳。而且對(duì)于自腎排泄，腎功能不良者，劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。此外，局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多，且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性，故不提倡。