何首烏化學(xué)成分

塊根含蒽醌類化合物，主為大黃素（emodin），大黃酚（chrysophanol）以及大黃素甲醚（physcion），大黃酸（rhein），大黃酚蒽酮（chrysophanolanthrone）。又含芪類化合物：白藜蘆醇（resveratrol），云杉新甙（piceid），2，3，5，4′-四羥基芪-2-O-D-葡萄糖甙（2，3，5，4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glu-copyranoside）、2，3，5，4′-四羥基芪-2-O-葡萄糖甙-2″-O-沒食子酸酯（2，3，5，4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoPyranoside-2″-O-monogalloylester）、2，3，5，4′-四羥基芪-2-O-葡萄糖甙-3″-O-沒食子酸酯（2，3，5，4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyrano-side-3″-monogalloylester）[4].還含沒食子酸（gallicacid），右旋兒茶精（catechin），右旋表兒茶精（epicatechin），3-O-沒食子酰（-）-兒茶精[3-O-galloyl（-）-catechin]，3-O-沒食子酰（-）-表兒茶精[3-O-galloyl（-）-epicatechin]，3-O-沒食子酰原矢車菊素（3-O-galloyl-procyanidin）B-2，3，3′-二-O-沒食子酰原矢車菊素（3，3′-di-O-galloyl-Procyanidin）B-2和β-谷甾醇（β-sitosterol），卵磷脂。[4]

何首烏藥理作用

⑴抗衰老作用許多學(xué)者認(rèn)為，衰老動物體內(nèi)積累大量脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物，并伴隨超氧化物歧化酶活性的降低。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，何首烏可明顯降低老年小鼠腦和肝組織丙二醛含量，增加腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)含量，增強(qiáng)SOD活性，還能明顯抑制老年小鼠腦和肝組織內(nèi)單胺氧化酶-B的活性，從而消除自由基對機(jī)體的損傷，延緩衰老和疾病的發(fā)生。自由基學(xué)說認(rèn)為，脂質(zhì)過氧化物的生成和沉積可以引起一系列的衰老癥狀，因此脂質(zhì)過氧化物的含量是評價(jià)衰老的主要指標(biāo)之一，何首烏提取物對小鼠皮膚脂質(zhì)過氧化物的生成具有非常明顯的抑制作用，說明何首烏具有延緩皮膚衰老的作用，可以作為良好的皮膚抗衰老化妝品添加劑。此外，何首烏還能明顯提高老年大鼠的外周淋巴細(xì)胞DNA損傷修復(fù)能力，通過抑制腦內(nèi)單胺氧化酶-B活性，影響生物體中樞神經(jīng)遞質(zhì)的含量，從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)活動，延緩大腦的衰老。

⑵對免疫系統(tǒng)的影響制何首烏能拮抗免疫抑制劑氫化考的松或強(qiáng)的松龍引起的小鼠胸腺萎縮與退化作用，增加其胸腺、腎上腺、脾臟和腹腔淋巴結(jié)的重量，提高白細(xì)胞總數(shù)，促進(jìn)腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能，降低小鼠循環(huán)免疫復(fù)合物的含量。免疫學(xué)認(rèn)為，免疫功能的衰退與機(jī)體的老化密切相關(guān)，胸腺是免疫系統(tǒng)的中樞器官，能有效地維持機(jī)體的免疫功能。何首烏能延遲隨衰老出現(xiàn)的胸腺退化，可能是其延緩衰老、提高機(jī)體免疫力的重要機(jī)制。此外，何首烏還能增加胸腺核酸和蛋白質(zhì)含量，延緩老年大鼠胸腺年齡性退化作用，并能促進(jìn)老齡小鼠胸腺超微結(jié)構(gòu)明顯逆轉(zhuǎn)變化，使小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)明顯上升，從而提高機(jī)體的非特異性免疫功能。

⑶降血脂及抗動脈粥樣硬化作用實(shí)驗(yàn)研究表明，制何首烏醇提取物0.84～8.4g/kg.d灌胃給藥，6周內(nèi)可顯著降低老年鵪鶉的血漿甘油三酯和游離膽固醇水平，抑制血漿總膽固醇和膽固醇酯的升高。制何首烏的水提物可明顯提高小鼠血清高密度脂蛋白膽固醇含量，降低TC水平，結(jié)合HDL-C/TC比值顯著升高，提示何首烏可提高機(jī)體運(yùn)轉(zhuǎn)和清除膽固醇的能力，降低血脂水平，延緩動脈粥樣硬化的發(fā)展。何首烏降脂作用的機(jī)理尚未明確，可能由以下幾個途徑之一或協(xié)同完成：

①蒽醌類成分的瀉下作用，加速了機(jī)體內(nèi)的毒物代謝，使肝臟的脂肪代謝途徑得以恢復(fù)；

②其有效地影響肝臟3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶和Ta-羥化酶活性，抑制內(nèi)源性膽固醇合成，促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)變成膽汁酸，并抑制膽汁酸從腸道重吸收，加強(qiáng)膽汁酸從腸道排出；

③誘導(dǎo)肝臟微粒體羧基酯酶，促進(jìn)體內(nèi)水解過程的進(jìn)行，加速體內(nèi)毒物的排泄有關(guān)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

動脈粥樣硬化病變發(fā)生有多個環(huán)節(jié)，平滑肌細(xì)胞增殖是其中重要的一環(huán)。實(shí)驗(yàn)表明，含何首烏的復(fù)方中藥能明顯抑制牛的主動脈平滑肌增殖的作用，其單味藥的作用不如組方的效果明顯。陳萬生等研究發(fā)現(xiàn)，制首烏中一個新的四羥基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生長因子誘導(dǎo)的小牛血管平滑肌細(xì)胞增殖，在10-4mol/L時，抑制率可達(dá)50.6%，這為何首烏的抗動脈粥樣硬化作用提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。

⑷心肌保護(hù)作用戴友平等研究發(fā)現(xiàn)，何首烏提取液對犬心肌缺血再灌注損傷具有預(yù)防作用。其作用環(huán)節(jié)可能是何首烏中二苯乙烯苷、白藜蘆醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD）和過氧化氫酶活性的功能。加之何首烏中某些成分如蒽醌類、磷脂等有直接的抗氧化作用，減少體內(nèi)氧自由基。

⑸保肝作用何首烏所含的二苯乙烯苷成分對過氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能損害，肝臟過氧化脂質(zhì)含量上升，血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等均有顯著對抗作用，還能使血清游離脂肪酸及肝臟過氧化脂質(zhì)顯著下降。在體外實(shí)驗(yàn)中，也能抑制由二磷酸腺苷及還原型輔酶所致大鼠肝微粒體脂質(zhì)的過氧化，減輕肝細(xì)胞損害而有良好保肝作用。此外，何首烏含有豐富的卵磷脂，使多種因卵磷脂減少的肝病得到補(bǔ)充或促進(jìn)合成，防治脂肪肝和膽固醇的沉積。而何首烏增加肝糖原的作用于也有利于對肝臟的保護(hù)。

⑹神經(jīng)保護(hù)作用，何首烏中的主要有效成分：二苯乙烯苷對β-淀粉樣蛋白和過氧化氫致神經(jīng)細(xì)胞存活率下降及乳酸脫氫酶漏出增多有明顯拮抗作用。并隨劑量增加，其神經(jīng)保護(hù)作用增強(qiáng)。提示二苯乙烯苷對老年性癡呆等神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病的防治有一定的作用。制首烏提取物可濃度依賴性地抑制白細(xì)胞介素及一氧化氮的產(chǎn)生，從而發(fā)揮神經(jīng)元保護(hù)作用。

⑺抗菌作用何首烏不同炮制品水煎液對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、宋內(nèi)氏痢疾桿菌、傷寒桿菌901.副傷寒桿菌B、白喉?xiàng)U菌、乙型溶血鏈球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用，其中生首烏水煎液抗金黃色葡萄球菌作用均比其他炮制品強(qiáng)，而制首烏水煎液對白色葡萄球菌，酒蒸首烏水煎液和地黃汁蒸首烏水煎液對白喉?xiàng)U菌的抑制能力均優(yōu)于生品及其他炮制品。

⑻其他作用何首烏具有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用，制首烏能使去腎上腺饑餓小鼠的肝糖原含量明顯增加，能使小鼠的腎上腺顯著增重并能對抗柴胡、氫化可的松所致的胸腺、腎上腺萎縮。此外，何首烏中所含的蒽醌衍生物能促進(jìn)腸蠕動而有輕度瀉下作用。