藥物化學(xué)五技術(shù)前沿:
成鹽修飾:適于具酸性和堿性基團(tuán)的藥物
1、酸性藥物的成鹽修飾。
2.堿性藥物的成鹽修飾:脂肪氨基堿性強(qiáng)成無機(jī)酸鹽,芳香氨基堿性弱作有機(jī)酸鹽,降低毒性。
成酯及成酰胺
1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。
2.具羥基成酯:可延長藥物的半衰期甲硝唑紅霉素。
3.具氨基成酰胺:增加藥物的組織選擇性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲別嘌醇絲裂霉素。
具羰基藥物、開環(huán)、成環(huán)修飾1、從天然資源中篩選先導(dǎo)化合物:3、活性代謝物中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物:地西泮保泰松。 2、組合化學(xué)4、生命基礎(chǔ)過程研究過程中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物。
研究方向
1.天然藥物有效成分結(jié)構(gòu)的鑒定及構(gòu)效關(guān)系的研究:中國東北產(chǎn)植物中的有效成分的提取、分離、結(jié)構(gòu)鑒定及活性的研究。天然藥物的合成及構(gòu)效關(guān)系的研究。抗癌、抗病毒、治療高血脂、心腦血管疾病藥物的研究。學(xué)術(shù)帶頭人中國楊曉虹教授。
2.天然藥物化學(xué)成分及其生物活性的研究:以研究天然藥物化學(xué)為主要目標(biāo),通過提取、分離、純化得到單體化合物成分,利用波譜學(xué)及化學(xué)手段進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定;發(fā)現(xiàn)有生物活性的先導(dǎo)化合物及有效部位;研究與開發(fā)創(chuàng)新藥物。學(xué)術(shù)帶頭人中國李平亞教授,3.中藥化學(xué)成分及其生物活性的研究:研究內(nèi)容包括中藥中的有效成分提取、分離、結(jié)構(gòu)鑒定等,重點在長白山道地藥材新的藥用部位及有效部位的化學(xué)成分研究。生物活性研究主要在藥物化學(xué)抗癌、抑菌、治療糖尿病、高血脂、心血管疾病等的預(yù)防與治療方面進(jìn)行研究。學(xué)術(shù)帶頭人中國盧丹副教授。
4.靶向藥物系統(tǒng)研究:為使藥物能更好地被吸收,提高藥物生物利用度和達(dá)到最佳治療效果,設(shè)計研究靶向藥物系統(tǒng),使藥物通過與載體結(jié)合或被載體包埋,形成可在體內(nèi)可動性的指向靶組織釋藥的給藥體系,也就是利用載體藥物釋放系統(tǒng)改變藥物的動力學(xué)過程,即主要改變藥物的體內(nèi)分布,僅使藥物作用于病變部位的靶細(xì)胞,而避免對正常細(xì)胞的作用。使藥物在特定時間內(nèi),以預(yù)定的速率在機(jī)體特定部位釋放一種或多種藥物,并且可控制藥物的代謝速率。學(xué)術(shù)帶頭人中國丁志英副教授。
5.天然藥物的結(jié)構(gòu)鑒定及構(gòu)效關(guān)系的研究:以中國特有的中草藥和天然產(chǎn)物為主要研究對象,綜合運用化學(xué)(主要為波譜學(xué)技術(shù))和生物學(xué)兩大學(xué)科的最新理論和實驗技術(shù),研究發(fā)現(xiàn)可能開發(fā)成為新藥的先導(dǎo)化合物醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理,并開展相關(guān)的基礎(chǔ)理論研究。學(xué)術(shù)帶頭人中國尹建元教授。
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