藥理學(xué)受體：

1.β受體阻斷作用

（1）心臟：阻斷心臟β受體，使心率減慢，心排出量和心收縮力降低，血壓稍有下降。

（2）血管與血壓：短期應(yīng)用β受體阻斷藥，由于血管β2受體的阻斷和代償性交感反射，各器官血管除腦血管外，肝、腎、骨骼肌以及冠狀血管的血流量都有不同程度的下降；但有報(bào)道認(rèn)為，長(zhǎng)期應(yīng)用總外周阻力可恢復(fù)至原來水平。 β受體阻斷藥對(duì)正常人血壓影響不明顯，而對(duì)高血壓患者具有降壓作用，本類藥物用于治療高血壓病，療效可靠，但其降壓機(jī)制復(fù)雜，可能涉及藥物對(duì)多系統(tǒng)β受體阻斷的結(jié)果。

（3）支氣管：β受體阻斷藥使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。但這種作用較弱，對(duì)正常人影響較��；但在支氣管哮喘患者，有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作，。

（4）代謝：對(duì)代謝的影響包括：

①糖代謝：普萘洛爾不影響正常人的血糖水平，也不影響胰島素的降低血糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，這可能由于其拮抗了低血糖促進(jìn)兒茶酚胺釋放所致的糖原分解。須注意用胰島素的糖尿病病人加用β受體阻斷藥時(shí)，其β受體阻斷作用往往會(huì)掩蓋低血糖癥狀如心悸等，從而延誤了低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。

②脂肪代謝：β受體阻斷藥可減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。

（5）腎素：β1受體阻斷藥能減少交感神經(jīng)興奮所致腎素的釋放，其作用部位可能在腎小球球旁細(xì)胞的β受體上（在人為β1受體）。

2.膜穩(wěn)定作用

3.內(nèi)在擬交感活性

有些β受體阻斷藥在與β受體結(jié)合時(shí)，會(huì)產(chǎn)生一定程度的β受體激動(dòng)效應(yīng)，即ISA.具有ISA的β受體阻斷藥的特點(diǎn)有：對(duì)心臟抑制作用和對(duì)支氣管平滑肌收縮作用較弱；增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低水平狀態(tài)時(shí)，可產(chǎn)生心率加快和心排出量增加等作用。

【體內(nèi)過程】

1.吸收

脂溶性高的藥物如普萘洛爾、美托洛爾等口服易吸收，但首過消除明顯，生物利用度低；而水溶性高的藥物如阿替洛爾，口服吸收差，但首過消除較低，生物利用度較高。由于肝臟代謝功能的個(gè)體差異較大，故首過消除大的藥物其血漿濃度的個(gè)體差異也較大。

2.分布

3.消除

脂溶性高的β受體阻斷藥主要在肝臟代謝，脂溶性低的β受體阻斷藥如阿替洛爾和納多洛爾主要以原形從腎臟排泄。

【臨床應(yīng)用】

1.心律失常

2.高血壓病

3.心絞痛、心肌梗死

4.慢性心功能不全

5.其他：噻嗎洛爾減少房水形成，降低眼內(nèi)壓，用于治療原發(fā)性開角型青光眼。

另外，普萘洛爾治療甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛和酒精中毒等有一定療效。

【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見過敏性皮疹和血小板減少等，應(yīng)用不當(dāng)，可引起下列較嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

2.抑制心臟功能

3.外周血管收縮和痙攣

4.反跳現(xiàn)象