醫(yī)學(xué)經(jīng)典藥物青霉素:青霉素的發(fā)現(xiàn)者是英國(guó)細(xì)菌學(xué)家弗萊明。1928年的一天,弗萊明在他的一間簡(jiǎn)陋的實(shí)驗(yàn)室里研究導(dǎo)致人體發(fā)熱的葡萄球菌。由于蓋子沒(méi)有蓋好,他發(fā)覺(jué)培養(yǎng)細(xì)菌用的瓊脂上附了一層青霉菌。這是從樓上的一位研究青霉菌的學(xué)者的窗口飄落進(jìn)來(lái)的。使弗萊明感到驚訝的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不見(jiàn)了。這個(gè)偶然的發(fā)現(xiàn)深深吸引了他,他設(shè)法培養(yǎng)這種霉菌進(jìn)行多次試驗(yàn),證明青霉素可以在幾小時(shí)內(nèi)將葡萄球菌全部殺死。弗萊明據(jù)此發(fā)明了葡萄球菌的克星—青霉素。
青霉素是指分子中含有青霉烷,能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素。
青霉素又被稱為青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀。
青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接靜注,靜脈滴注時(shí),也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量,以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能,造成死亡。
青霉素類抗生素的毒性很小,由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,而人類只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁,故對(duì)人類的毒性較小,除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外,在一般用量下,其毒性不甚明顯。是化療指數(shù)最大的抗生素。但其青霉素類抗生素常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)在各種藥物中居首位,發(fā)生率最高可達(dá)5%~10%,為皮膚反應(yīng),表現(xiàn)皮疹、血管性水腫,最嚴(yán)重者為過(guò)敏性休克,多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生,癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強(qiáng)直,最后驚厥,搶救不及時(shí)可造成死亡。各種給藥途徑或應(yīng)用各種制劑都能引起過(guò)敏性休克,但以注射用藥的發(fā)生率最高。過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量大小無(wú)關(guān)。對(duì)本品高度過(guò)敏者,雖極微量亦能引起休克。注入體內(nèi)可致癲癇樣發(fā)作。大劑量長(zhǎng)時(shí)間注射對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量可以恢復(fù)。
使用本品必須先做皮內(nèi)試驗(yàn)醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。青霉素過(guò)敏試驗(yàn)包括皮膚試驗(yàn)方法(簡(jiǎn)稱青霉素皮試)及體外試驗(yàn)方法,其中以皮內(nèi)注射較準(zhǔn)確。皮試本身也有一定的危險(xiǎn)性,約有25%的過(guò)敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時(shí)都應(yīng)作好充分的搶救準(zhǔn)備。在換用不同批號(hào)青霉素時(shí),也需重作皮試。注射液、皮試液均不穩(wěn)定,以新鮮配制為佳。而且對(duì)于自腎排泄,腎功能不良者,劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。此外,局部應(yīng)用致敏機(jī)會(huì)多,且細(xì)菌易產(chǎn)生抗藥性,故不提倡。
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