近十多年來，隨著組合化學和高通量篩選技術的出現(xiàn)和應用，人們在短時間內即可合成和篩選出大量先導化合物。但是，這些化合物的性質卻差強人意，因為在藥物化學中通常會利用在化合物適當?shù)奈恢蒙弦�入親脂性基團的方法來改善化合物的體外活性，這就使得大量的候選藥物更加趨向于高分子量、高脂溶性和低水溶性。在藥物開發(fā)過程中，約有40%的候選藥物是因為理化或生物藥劑學性質差而被淘汰的。

藥學研究者已經(jīng)意識到了這一點，并且改變了研究策略和方法，即在藥物發(fā)現(xiàn)的早期階段，在活性篩選的同時進行生物藥劑學性質篩選，還要進行必要的動物實驗，這就要求制劑學的研究任務和方法也要相應地轉變，必須對化合物的性質以及用于臨床前動物實驗的制劑進行高通量的篩選和發(fā)現(xiàn)。國外學者已在這方面進行了卓有成效的工作。醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理盡管目前國內這方面的工作開展得很少，但應用前景廣闊。