執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》?？伎键c(diǎn)：液體制劑常用的附加劑

2019-03-26 14:17 來(lái)源：

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1、增溶劑：能增加難溶性藥物溶解度的表面活性劑，對(duì)于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適 HLB 為 15～18.常用的增溶劑為聚山梨酯類(lèi)、聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等。

2、助溶劑：難溶性藥物與第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱(chēng)為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，可與藥物形成絡(luò)合物。

常用的助溶劑：苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類(lèi)化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。

3、潛溶劑：系指溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?，而且出現(xiàn)極大值。混合溶劑是指能與水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結(jié)合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑，常與水組成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潛溶劑的作用機(jī)制為兩種溶劑間發(fā)生了氫鍵的締合，改變了混合溶劑的極性，即降低了溶劑的介電常數(shù)。

4、防腐劑：防止藥物制劑由于微生物的污染而產(chǎn)生變質(zhì)的添加劑。

（1）苯甲酸與苯甲酸鈉：在 pH4 的介質(zhì)中作用最好，適用于內(nèi)服和外用制劑作防腐劑。

（2）對(duì)羥基苯甲酸酯類(lèi)（尼泊金類(lèi)）甲乙丙丁四種酯：

①酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸埃希菌作用最強(qiáng)；

②羥苯脂類(lèi)中，丁酯抑菌活性最強(qiáng)，溶解度最低；

③酯類(lèi)聯(lián)用，協(xié)同作用：乙酯與丁酯（4：1）；

④容易與吐溫類(lèi)絡(luò)合，其在水中溶解度增大，但抑菌作用下降，不宜與含聚山梨酯類(lèi)藥液聯(lián)用；

⑤本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。

（3）山梨酸與山梨酸鉀：常用濃度為 0.15%～0.25%，對(duì)細(xì)菌及霉菌均有較強(qiáng)的抑菌效力，需在酸性溶液中使用，pH4 時(shí)防腐效果最好；可與聚山梨酯合用。

（4）苯扎溴銨（新潔而滅）：①陽(yáng)離子表面活性劑；②無(wú)刺激性，溶于水、乙醇；③在酸性、堿性條件下穩(wěn)定，多外用。

（5）其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐劑使用。

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