2022年執(zhí)業(yè)西藥師“伊曲康唑”相關(guān)備考重點!
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伊曲康唑
【適應(yīng)證】
(1)膠囊劑:外陰陰道念珠菌??;花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌??;由皮膚癬菌和(或)酵母菌引起的甲真菌病。
(2)口服液:治療HIV陽性或免疫系統(tǒng)損害患者的口腔和(或)食道念珠菌病。對血液系統(tǒng)腫瘤、骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥的患者,可預(yù)防深部真菌感染的發(fā)生。對于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時,可作為伊曲康唑注射液經(jīng)驗治療的序貫療法。
(3)靜脈注射液:適用于粒細(xì)胞缺乏患者懷疑真菌感染的經(jīng)驗治療,還適用于治療肺部及肺外芽生菌?。唤M織胞漿菌病,包括慢性空洞性肺部疾病和非腦膜組織胞漿菌??;以及不能耐受兩性霉素B或兩性霉素B治療無效的肺部或肺外曲霉病。
【典型不良反應(yīng)和禁忌】
不良反應(yīng):包括惡心、嘔吐、高甘油三酯血癥、低鉀血癥和肝轉(zhuǎn)氨酶水平的升高。負(fù)性肌力改變不常見,但可能對心室功能不全的患者非常重要。
禁忌:(1)禁用于對本品過敏者;禁用于孕婦甲癬患者。本品與其他吡咯類交叉過敏的資料缺乏,但對其他吡咯類過敏者應(yīng)慎用本品。
(2)本品禁止與某些經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶系代謝的藥物共用,因可使其血藥濃度增高,導(dǎo)致嚴(yán)重的、危及生命的心律失常。特非那丁、阿司咪唑、三唑侖、咪達(dá)唑侖和西沙比利禁止與本品合用。應(yīng)用本品治療期間應(yīng)停用洛伐他汀、辛伐他汀。
【臨床應(yīng)用注意】
1.妊娠、哺乳期用藥 通常不推薦妊娠期婦女使用。乳汁中藥物濃度高(相當(dāng)于177%的血漿藥物濃度)。由于新生兒的用藥安全性未能得到驗證,哺乳期婦女應(yīng)避免使用伊曲康唑。
2.注意事項
(1)本品不宜用于充血性心力衰竭(CHF)患者,除非利大于弊。
(2)極個別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重肝毒性,包括肝衰竭和死亡。
(3)胃酸降低時可影響本品的吸收。接受堿性藥物(如氫氧化鋁)治療的患者服用本品時,兩者至少間隔2h。
(4)當(dāng)發(fā)生與本品相關(guān)的神經(jīng)病變時應(yīng)終止治療。
3.藥物相互作用
(1)本品及其主要代謝產(chǎn)物羥基伊曲康唑為CYP3A4酶系統(tǒng)的抑制劑。本品與主要經(jīng)該酶系統(tǒng)代謝的藥物共用時,可導(dǎo)致后者血藥濃度增高,治療作用及不良反應(yīng)增加。
(2)由于本品主要經(jīng)CYP3A4代謝,所以CYP3A4抑制劑可使本品的藥物濃度增高。例如克拉霉素和紅霉素、利托那韋、茚地那韋。
(3)抗分枝桿菌藥如異煙肼、利福平、利福布汀,抗驚厥藥如苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平及逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑奈韋拉平可明顯降低本品的血藥濃度。
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