舊書不厭百回讀,熟讀精思子自知。“藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)必背考點(diǎn)”醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編專門整理如下,希望對(duì)各位執(zhí)業(yè)藥師考生備考復(fù)習(xí)有所幫助。
考點(diǎn)1、藥劑學(xué)是研究藥物劑型與制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。
考點(diǎn)2、劑型是適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防需要的不同給藥形式。
考點(diǎn)3、經(jīng)胃腸道給藥即口服給藥,都有首過效應(yīng),起全身作用。
考點(diǎn)4、藥物制劑穩(wěn)定化的方法有:①水中不穩(wěn)定的制成固體(粉針);②遇光線、氧氣不穩(wěn)定的制成微囊或包合物;③遇濕熱不穩(wěn)定的采用直接壓片、結(jié)晶壓片、干法制粒或包衣等工藝;④制成穩(wěn)定的衍生物或前體藥;⑤加入干燥劑及改善包裝。
考點(diǎn)5、藥物制劑配伍變化的目的有協(xié)同作用、延緩耐藥性、降低毒性、預(yù)防治療合并癥4類。
考點(diǎn)6、崩解時(shí)限:普通片15分鐘,薄膜衣30分鐘,腸溶衣60分鐘,舌下片和泡騰片是5分鐘,可溶片、分散片和口崩片是3分鐘;硬膠囊30分鐘,腸溶膠囊和軟膠囊是60分鐘。
考點(diǎn)7、裝(重)量差異(膠囊劑<0.3g±10%,≥0.3g±7.5%;片劑<0.3g±7.5%,≥0.3g±5%)
考點(diǎn)8、片劑包薄膜衣的材料的增塑劑:水溶性的有丙二醇、聚乙二醇、甘油。非水溶性的有甘油三醋酸酯、鄰苯二甲酸酯、乙?;视腿サ?。
考點(diǎn)9、液體藥劑的附加劑
增溶劑——表面活性劑,助溶劑——有機(jī)酸及鈉鹽,潛溶劑——乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
防腐劑有對(duì)羥基苯甲酸酯類(尼泊金)、苯甲酸及鹽、山梨酸、苯扎溴銨(新潔爾滅)、乙醇、苯酚、甲酸、苯甲醇、有機(jī)汞類、揮發(fā)油類等。
考點(diǎn)10、表面活性劑:陰離子型(肥皂類、硫酸化物、磺酸化物)、陽(yáng)離子型(新潔爾滅——消毒殺菌)、兩性離子型(卵磷脂——靜脈注射用)、非離子型(司盤類W/O、吐溫類W/O、泊洛沙姆——靜脈注射)。
考點(diǎn)11、無菌制劑包括注射液(注射劑、輸液、粉針)、眼用制劑、植入劑、沖洗劑、燒傷手術(shù)用制劑、骨蠟、止血棉等。
考點(diǎn)12、注射劑的質(zhì)量要求:無菌、無熱原、無可見異物、pH4——9,滲透壓、安全、有效、穩(wěn)定等。
考點(diǎn)13、熱原的性質(zhì):耐熱、濾過、不揮發(fā)、溶于水,被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波破壞。
考點(diǎn)14、增加溶解度的方法:加增溶劑、加助溶劑、使用混合溶劑、制成共晶、制成可溶性鹽、溫度、粒徑、改變pH、包合技術(shù)等。
考點(diǎn)15、注射劑的基質(zhì):油溶性基質(zhì)有硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等,可根據(jù)需要加入保濕劑、抑菌劑、增稠劑、抗氧劑及透皮促進(jìn)劑等。
考點(diǎn)16、栓劑的基質(zhì):①油溶性基質(zhì):可可豆脂及椰油酯、棕櫚酸酯、香果脂等天然油脂的代用品;②水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆等;③附加劑:防腐劑、抗氧劑、硬化劑、增稠劑、吸收促進(jìn)劑等。
考點(diǎn)17、氣霧劑是指原料和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物成霧狀噴出的制劑。既有局部作用(皮膚黏膜)又有全身性作用(肺部吸入用)。
考點(diǎn)18、分散片:是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。做均勻度與溶出度檢查,3分鐘內(nèi)崩解。
考點(diǎn)19、口崩片:口崩片是指在口腔內(nèi)不需要水即能迅速崩解的片劑。
考點(diǎn)20、固體藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài)分散稱為固體分散物。
考點(diǎn)21、滴丸劑的基質(zhì):水溶性基質(zhì)有PEG、甘油明膠、泊洛沙姆。油溶性基質(zhì)有硬脂酸、氫化植物油、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟、蜂蠟等。
考點(diǎn)22、緩釋制劑:指用藥后能在規(guī)定的介質(zhì)內(nèi),按要求緩慢地非恒速釋放藥物。(一級(jí)釋放)
考點(diǎn)23、控釋制劑:指藥物能在規(guī)定的介質(zhì)內(nèi),按要求緩慢地恒速釋放藥物。(零級(jí)釋放)
考點(diǎn)24、生物藥劑學(xué)是研究藥物吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物劑型因素、生物因素與藥效關(guān)系的一門藥劑學(xué)分支學(xué)科。其中劑型因素包括藥物的理化性質(zhì)、處方組成、劑型及用法、工藝操作、貯存條件等;生物因素包括種族、性別、年齡、遺傳、生理與病理?xiàng)l件的一門藥劑學(xué)分支學(xué)科。
考點(diǎn)25、藥物的體內(nèi)過程:吸收、分布、代謝、排泄。
考點(diǎn)26、藥物的吸收、分布、排泄為轉(zhuǎn)運(yùn);藥物的分布、代謝、排泄為處置;藥物代謝、排泄為消除。
考點(diǎn)27、影響代謝的因素:給藥途徑、劑量、劑型、代謝反應(yīng)的立體選擇性、酶誘導(dǎo)。酶抑制、基因多態(tài)性、生理因素。
考點(diǎn)28、單隔室模型:把機(jī)體視為一個(gè)單元體系,藥物進(jìn)入體循環(huán)后迅速分布平衡。
考點(diǎn)29、雙隔室模型:把機(jī)體視為分布速度不同的兩個(gè)單元,中央室和周邊室。
考點(diǎn)30、生物半衰期:體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需時(shí)間。t1/2=0、693/k。
考點(diǎn)31、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物,有酶(載體)參與,具有飽和性,動(dòng)力學(xué)特征為非線性。
考點(diǎn)32、非線性藥動(dòng)學(xué)特征:①消除動(dòng)力學(xué)為非線性。②半衰期并非定值,當(dāng)劑量增加消除半衰期延長(zhǎng)。③AUC與劑量不成正比。④平均穩(wěn)態(tài)血濃度與劑量不成正比。⑤與酶、載體參與動(dòng)力學(xué)過程。
考點(diǎn)33、藥品的真?zhèn)蔚蔫b別方法有:化學(xué)法:顯色、沉淀、氣體、焰色反應(yīng)等。物理化學(xué)法:紫外可見、紅外、色譜法。
考點(diǎn)34、旋光度指平面偏振光通過含有某光學(xué)活性物質(zhì)的液體時(shí),能引起偏振光的振動(dòng)平面向左或向右旋轉(zhuǎn)的度數(shù)。旋光度與藥物結(jié)構(gòu)、濃度、光路長(zhǎng)度、溫度、波長(zhǎng)有關(guān)。
考點(diǎn)35、藥物的名稱:商品名、通用名、化學(xué)名。
考點(diǎn)36、藥物結(jié)構(gòu)由兩部分組成。一是基本骨架,一般為脂環(huán)烴或雜環(huán);二是取代基或藥效基團(tuán)。
考點(diǎn)37、他汀類藥物母環(huán)的變化和必須藥效基團(tuán)3,5-二羥基戊酸結(jié)構(gòu),成酯為前藥。
考點(diǎn)38、藥物體內(nèi)代謝分兩步:Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)轉(zhuǎn)化)、Ⅱ相生物結(jié)合。Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化有氧化、還原、水解和羥基化,脂溶性基團(tuán)轉(zhuǎn)化為極性基團(tuán);Ⅱ相生物結(jié)合有葡萄糖醛酸的結(jié)合、硫酸的結(jié)合、氨基酸的結(jié)合、谷胱甘肽的結(jié)合、甲基化結(jié)合和乙?;Y(jié)合。
考點(diǎn)39、藥物作用于靶點(diǎn)稱藥物作用,如腎上腺素作用于ɑ受體;機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)稱藥物效應(yīng),如腎上腺素引起血管平滑肌收縮,血壓升高。
功能增強(qiáng)稱興奮,如咖啡因的作用;功能減弱稱抑制,如鎮(zhèn)靜催眠藥物的作用。
考點(diǎn)40、藥物相互作用
(1)藥動(dòng)學(xué)方面:吸收(pH 影響如氫氧化鋁增加胃液pH;離子作用如四環(huán)素、喹諾酮類、異煙肼等;胃腸運(yùn)動(dòng)如丙胺太林減慢胃排空;腸吸收如環(huán)磷酰胺損害腸黏膜;間接作用如抗生素抑制腸道細(xì)菌,減少維生素K 合成)、分布(藥物與血漿蛋白結(jié)合不呈現(xiàn)藥理活性、不能被肝代謝、不能被腎排泄、不能透過血腦屏障)、代謝(酶抑制、酶誘導(dǎo))、排泄(腎小球?yàn)V過、腎小管分泌如丙磺舒與青霉素合用、腎小管重吸收如碳酸氫鈉堿化尿液使弱酸性藥物排泄加快)。
(2)藥效學(xué)方面:協(xié)同作用(相加作用、增強(qiáng)作用、增敏作用)和拮抗作用。相加作用如阿替洛爾與氫氯噻嗪、阿司匹林與可待因等;增強(qiáng)作用如甲氧芐啶與磺胺甲唑;拮抗作用如肝素出血魚精蛋白解救化學(xué)性拮抗、苯巴比妥引起避孕藥避孕失敗生化性拮抗。
(3)藥物相互作用預(yù)測(cè):體外篩查、代謝數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)、個(gè)體藥物相互作用預(yù)測(cè)。
考點(diǎn)41、藥品不良反應(yīng)是:合格藥品、正常用法、用量出現(xiàn)的(ADR);與藥物有關(guān)的醫(yī)學(xué)事件稱為藥物不良事件,范圍大,包括藥物不良反應(yīng),屬于藥物警戒的范疇。
考點(diǎn)42、藥品不良反應(yīng)發(fā)生的原因:藥物方面的因素(選擇性、延伸性如皮質(zhì)激素、附加劑如膠囊染料、劑量與劑型、質(zhì)量如氯貝丁酯中的雜質(zhì)、時(shí)間);機(jī)體方面的因素(種族差別如白種人乙?;x而黃種人乙酰化快代謝、性別、年齡、個(gè)體差異、病理狀況、其他);其他因素(給藥途徑、聯(lián)合用藥、用藥間隔、職業(yè)道德等)。
考點(diǎn)43、過量引起的急性中毒不屬于藥源性疾病,超量引起的慢性中毒屬于藥源性疾病。
考點(diǎn)44、抗抑郁藥分類:去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑:二苯并氮類、丙咪嗪、二苯并庚二烯類、阿米替林、二苯并嗪類、多塞平等。5-羥色胺重?cái)z取抑制劑:氟西汀、舍曲林、文拉法辛、氯伏沙明、西酞普蘭、帕羅西汀等。
考點(diǎn)45、納洛酮為阿片受體拮抗劑,用于嗎啡類藥物中毒的解救;美沙酮為戒毒藥物。
考點(diǎn)46、磷酸可待因是嗎啡3位酚羥基甲基化的產(chǎn)物,體內(nèi)部分代謝為嗎啡;右美沙芬具有嗎啡南類基本結(jié)構(gòu),無鎮(zhèn)痛作用,左旋體鎮(zhèn)痛,無鎮(zhèn)咳作用,可產(chǎn)生迷幻的感覺。
考點(diǎn)47、平喘藥
分類及特點(diǎn):β2受體激動(dòng)劑:沙丁胺醇(叔丁氨基結(jié)構(gòu),短效)、沙美特羅(長(zhǎng)鏈親脂結(jié)構(gòu),長(zhǎng)效)、特布他林(班布特羅為其前藥);影響白三烯的藥物:孟魯司特(白三烯受體拮抗劑,代謝完全,結(jié)構(gòu)中極性羧基,無中樞作用)、色甘酸鈉(含有凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃雙色酮,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,口服腸道吸收0、5%);M 膽堿受體阻斷劑:噻托溴銨(東莨菪堿季銨化)、異丙托溴銨(阿托品季銨化);腎上腺皮質(zhì)激素類藥物:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松(17β-羧酸衍生物,成酯有活性,酯極易水解失活,避免皮質(zhì)激素的全身作用)、布地奈德;磷酸二酯酶抑制劑:茶堿(黃嘌呤結(jié)構(gòu),與咖啡因類似,不能注射)、氨茶堿(茶堿與乙二胺的復(fù)鹽, 增加其水溶性)、二羥丙茶堿(體內(nèi)不能代謝成茶堿,中樞和心臟影響小)。
考點(diǎn)48、羅沙替丁以哌啶甲苯環(huán)代替五元芳雜環(huán),且是含氧的鏈;西咪替丁是肝藥酶抑制劑,雌激素受體有親和力,拮抗雄性激素,男性女性化。
考點(diǎn)49、質(zhì)子泵抑制劑(拉唑類):共同的結(jié)構(gòu)是:苯并咪唑環(huán)、亞砜(亞磺?;?、吡啶環(huán)三部分;均為前藥,能形成前藥循環(huán);亞砜結(jié)構(gòu)具有手性,S-(-)代謝慢,分離單獨(dú)用作用時(shí)間更長(zhǎng),如埃索美拉唑。
考點(diǎn)50、干擾核酸合成的藥物
(1)嘧啶類抗代謝物:氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)、阿糖胞苷(胞嘧啶結(jié)構(gòu));嘌呤類抗代謝物:巰嘌呤(6-巰基嘌呤)。
(2)卡莫氟、去氧氟尿苷是氟尿嘧啶的前藥。
(3)葉酸類抗代謝物:甲氨蝶呤為二氫葉酸還原酶抑制劑。
(4)亞葉酸鈣是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽,提供四氫葉酸,抗貧血,用于二氫葉酸還原酶抑制劑藥物引起的葉酸缺乏(葉酸缺乏引起巨幼紅細(xì)胞性貧血)。
(5)培美曲噻具有多靶點(diǎn)抑制作用,被谷氨酸化成活性,抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等活性。用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤。
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