【專業(yè)師資巧記】執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》:藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
相信很多考生已經(jīng)復(fù)習(xí)完了《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》的藥物化學(xué)部分,那么,小編來(lái)考驗(yàn)一下你,這些知識(shí)點(diǎn)你記住了嗎?沒(méi)記住的話,專業(yè)師資巧記技巧就在這!還不快用起來(lái)!
《藥物化學(xué)》——藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
1.藥物的生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)
分類 | 特征 | 歸屬 | 體內(nèi)吸收決定因素 | 代表藥 |
Ⅰ | 高水溶性、高滲透性 | 兩親性 | 胃排空速率 | 普萘洛爾、依那普利、地爾硫? |
Ⅱ | 低水溶性、高滲透性 | 親脂性 | 溶解速率 | 雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康 |
Ⅲ | 高水溶性、低滲透性 | 水溶性 | 滲透效率 | 雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾 |
Ⅳ | 低水溶性、低滲透性 | 疏水性 | 難吸收 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
巧記:
水溶性代表藥物水溶性(藥物先要溶解于以水為主體的體液中);滲透性代表藥物脂溶性(藥物轉(zhuǎn)運(yùn)要能穿透若干層以磷脂雙分子層為主的細(xì)胞膜);哪種性質(zhì)差,就是限速步驟,體內(nèi)吸收的快慢就取決于該性質(zhì)??梢月?lián)想“短板效應(yīng)”一只木桶能盛多少水,并不取決于最長(zhǎng)的那塊木板,而是取決于最短的那塊木板。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)的排序先是兩親,再是單一親脂、單一親水,最后是疏水(兩不親,不光不親脂,還疏水)。
2.藥物的吸收情況
分類 | 吸收特點(diǎn) | 舉例 |
弱酸性藥物 | 胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收 | 水楊酸、巴比妥類 |
弱堿性藥物 | 胃液中(pH低)呈解離型,難吸收 | 奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮 |
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收 | ||
堿性極弱藥物 | 胃中解離少,易吸收 | 咖啡因和茶堿 |
強(qiáng)堿性藥物 | 胃腸中多離子化,吸收差 | 胍乙啶 |
完全離子化 | 胃腸中多離子化,吸收差 | 季銨、磺酸 |
【巧記:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄】
注解:酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少,吸收增加,在堿性環(huán)境中解離多,排泄增加;堿性藥物在堿性環(huán)境中解離少,吸收增加,在酸性環(huán)境中解離多,排泄增加。
3.藥物代謝/生物轉(zhuǎn)化通常分為二相:
第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化(藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)),是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。
第Ⅱ相生物結(jié)合,如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽,是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合。
4.藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
代謝規(guī)律:總體趨勢(shì)由極性小/水溶性差,變得極性大/水溶性好,走腎、走水,易于排泄,更安全。結(jié)構(gòu)的變化:多數(shù)藥物是增加羥基,和/或減少極性小的基團(tuán)?;蜷_(kāi)源、或節(jié)流。
①含芳環(huán)的藥物:氧化代謝,生成酚。
②烯烴和炔烴的藥物
環(huán)氧化-水解反應(yīng),二羥基化合物。
(3)含飽和碳原子的藥物
長(zhǎng)碳鏈烷烴常在碳鏈末端甲基上氧化生成羥基,羥基化合物可被脫氫酶進(jìn)一步氧化生成羧基稱為ω-氧化;氧化還會(huì)發(fā)生在碳鏈末端倒數(shù)第二位碳上,稱ω-1氧化。如抗癲癇藥丙戊酸鈉。
(4)含鹵素的藥物
氧化脫鹵素??股芈让顾刂械亩纫阴;鶄?cè)鏈代謝氧化后生成酰氯,能與CYP450酶等中的脫輔基蛋白發(fā)生?;钱a(chǎn)生毒性的主要根源。
(5)胺類藥物
胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個(gè)部位,一是在和氮原子相連接的碳原子上,發(fā)生N-脫烷基化和脫氨反應(yīng)(伯胺、仲胺、叔胺類藥物);另一是發(fā)生N-氧化反應(yīng)(叔胺和含氮芳雜環(huán))。
5.藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:結(jié)合,四大兩小
(1)與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng):O-、N-、S-和C-四種類型。如嗎啡3-酚羥基與6-仲醇羥基,與葡萄糖醛酸結(jié)合。如新生兒使用氯霉素,不能發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合代謝,導(dǎo)致“灰嬰綜合征”。
(2)與硫酸的結(jié)合反應(yīng):羥基、氨基、羥氨基。如沙丁胺醇酚羥基與硫酸結(jié)合。
(3)與氨基酸的結(jié)合反應(yīng):羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng)。甘氨酸最常見(jiàn)。如苯甲酸和水楊酸與甘氨酸結(jié)合代謝。
(4)與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng):如抗腫瘤藥物白消安。
(5)乙?;Y(jié)合反應(yīng):極性變小,親水性降低。如抗結(jié)核藥對(duì)氨基水楊酸發(fā)生乙?;磻?yīng),生成對(duì)乙酰氨基水楊酸。
(6)甲基化結(jié)合反應(yīng):極性變小,親水性降低。主要是具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的活性物質(zhì),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、褪黑激素等。區(qū)域選擇性,僅3位酚羥基發(fā)生甲基化代謝。
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