分類	作用機(jī)制	藥理作用
苯二氮 卓（艸） 類	促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的釋放或突觸的傳遞	隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷
巴比妥類	引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)非特異性抑制	劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、基礎(chǔ)代謝率降低、麻醉及昏迷和死亡
褪黑素類-雷美替胺	激動(dòng)褪黑素受體	維持正常睡眠-覺(jué)醒周期生理節(jié)律

知識(shí)點(diǎn)模擬試題：最佳選擇題

苯二氮（艸卓）類藥物的作用機(jī)制是

A.與GABA受體亞單位結(jié)合

B.促進(jìn)GABA的釋放或突觸傳遞

C.抑制谷氨酸興奮性

D.激動(dòng)褪黑素受體

E.減慢GABA的降解

【答案】B

【解析】苯二氮（艸卓）類：可能與促進(jìn)中樞神經(jīng)性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的釋放或突觸的傳遞有關(guān)。

1.苯二氮?類

短效類	三唑侖
中效類	勞拉西泮、艾司唑侖和替馬西泮
長(zhǎng)效類	氟西泮、夸西泮

記憶訣竅：長(zhǎng)笑浮夸風(fēng)，勞拉艾司替馬中。（莊嚴(yán)老師提供）

特點(diǎn)：

（1）對(duì)焦慮型、夜間醒來(lái)次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮，其起效快，作用時(shí)間快，近似生理性睡眠，醒后無(wú)不適感。

（2）老年人對(duì)苯二氮?類比較敏感①靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓；心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止②覺(jué)醒后可度生震顫、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、認(rèn)知功能障礙、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象；極易跌倒和受傷。

2.巴比妥類：

分類	藥物	維持時(shí)間（h）	顯效時(shí)間（h）
長(zhǎng)效	苯巴比妥	6-8	0.5-1
中效	戊巴比妥	3-6	0.25-0.5
	異戊巴比妥	3-6	0.25-0.5
短效	司可巴比妥	2-3	0.25
超短效	硫噴妥鈉	0.25	立即

特點(diǎn)：

（1）異戊巴比脂溶性高，出現(xiàn)中樞抑制作用快；

（2）苯巴比妥脂溶性小，出現(xiàn)中樞抑制作用慢。

3.醛類：

水合氯醛催眠作用溫和，可縮短睡眠潛伏期，減少夜間覺(jué)醒次數(shù)，不縮短快動(dòng)眼睡眠期（REMS）睡眠時(shí)間。

口服或直腸給藥均能迅速吸收，起效時(shí)間30分鐘，1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，持續(xù)時(shí)間4～8小時(shí)。脂溶性高，在全身各組織分布廣泛，且易通過(guò)血-腦脊液屏障，較大劑量有抗驚厥作用，可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癇引起的驚厥。

4.褪黑素類-雷美替胺

治療以睡眠誘導(dǎo)困難為特征的慢性和一過(guò)性失眠癥，縮短持續(xù)睡眠平均潛伏期。通常用于失眠的短期治療。與非苯二氮?類或苯二氮?類藥物相比，雷美替胺的副作用較少。它沒(méi)有催眠副作用、戒斷反應(yīng)和反跳性失眠。

5.環(huán)吡咯酮類及其它非苯二氮?類

藥物	分類	藥理作用	藥動(dòng)學(xué)
佐匹克隆	環(huán)吡咯酮類	鎮(zhèn)靜催眠，抗焦慮、肌肉松弛、抗驚厥 臨床僅用于失眠	口服吸收迅速，血漿結(jié)合率低，重復(fù)給藥無(wú)蓄積
唑吡坦	咪唑并吡啶類	有鎮(zhèn)靜有催眠作用，無(wú)抗焦慮，無(wú)抗驚厥臨床僅用于失眠	口服吸收迅速， 血漿結(jié)合率高， 主要經(jīng)肝臟代謝

知識(shí)點(diǎn)模擬試題：最佳選擇題

屬于短效苯二氮（艸卓）類的鎮(zhèn)靜催眠藥是

A.阿普唑侖

B.扎來(lái)普隆

C.異戊巴比妥

D.苯巴比妥

E.三唑侖

【答案】E

【解析】苯二氮（艸卓）類：三唑侖是短效藥，艾司唑侖、勞拉西泮和替馬西泮是中效藥，氟西泮和夸西泮是長(zhǎng)效藥。

藥物	典型不良反應(yīng)或禁忌
苯二氮?類	①常見：覺(jué)醒后，肌無(wú)力、嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)、認(rèn)知障礙等“宿醉”現(xiàn)象。 ②依賴性：長(zhǎng)期用藥，會(huì)發(fā)生依賴性，突然停藥可出現(xiàn)撤藥癥狀。 ③呼吸抑制、顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無(wú)力、妊娠期、新生兒禁用。 ④嚴(yán)重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮
巴比妥類	①常見嗜睡、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象。 ②依賴性：長(zhǎng)期用藥可發(fā)生藥物依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷綜合征。 ③過(guò)敏反應(yīng)：皮疹，剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰遜綜合征
醛類	①常見：頭暈、笨拙、宿醉。 ②嚴(yán)重的不良反應(yīng)：心律失常、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。
褪黑素類-雷美替胺	①常見：有嗜睡、頭暈、惡心、乏力和頭痛。 ②可能發(fā)生催乳素水平升高和睪丸素水平下降。

知識(shí)點(diǎn)模擬試題：最佳選擇題

老年人對(duì)苯二氮（艸卓）類藥較為敏感，用藥后可致平衡功能失調(diào)，覺(jué)醒后可發(fā)生步履蹣跚、思維遲緩等癥狀，在臨床上稱為

A.震顫麻痹綜合征

B.老年期癡呆

C.“宿醉”現(xiàn)象

D.戒斷綜合征

E.錐體外系反應(yīng)

【答案】C

【解析】老年患者對(duì)苯二氮（艸卓）類藥物較敏感，靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止。用藥后可致人體的平衡功能失調(diào)，尤其是老年人對(duì)作用于中樞系統(tǒng)疾病的藥物反應(yīng)較為敏感，服用本類藥后，可產(chǎn)生過(guò)度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用，覺(jué)醒后可發(fā)生震顫、思維遲緩、運(yùn)動(dòng)障礙、認(rèn)知功能障礙、步履蹣跚、肌無(wú)力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷。