大匯總！2020年《藥一》新增內(nèi)容中的高頻考點(diǎn)！篇幅較長！

2020-08-18 08:53 來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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2020年執(zhí)業(yè)藥師備考時(shí)間僅剩最后2個(gè)月左右的時(shí)間了，對(duì)于2020年《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》中的新增考點(diǎn)，你掌握的怎么樣啦？為了幫助考生復(fù)習(xí)，小編特為大家整理了“2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》新增考點(diǎn)大匯總”，篇幅較長，快收藏！

（一）“藥品質(zhì)量研究”

新版教材“第一章藥品與藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)”中新增了“藥品質(zhì)量研究”的內(nèi)容。建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)：藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定如下：①潮解:吸收足量水分形成液體；②極具引濕性：引濕增重不小于15%；③有引濕性：引濕增重小于15%但不小于2%；④略有引濕性：引濕增重小于2%但不小于0.2%；⑤無或幾乎無引濕性：引濕增重小于0.2%。

（二）“藥物與毒副作用”

新版教材“第二章藥物的結(jié)構(gòu)與作用”中新增了“藥物與毒副作用”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)“藥物與體內(nèi)代謝過程引發(fā)的毒副作用”。

1.對(duì)細(xì)胞色素P450的作用引發(fā)的毒副作用：藥物-藥物的相互作用。

（1）對(duì)CYP450的抑制作用：可分為三種類型，即可逆性抑制藥、不可逆性抑制藥和類不可逆性抑制藥。

（2）對(duì)CYP450的誘導(dǎo)作用：對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)經(jīng)CYP2E1代謝產(chǎn)生氫醌，正常情況下與谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。服用對(duì)乙酰氨基酚或含有對(duì)乙酰氨基酚成分藥品的患者，如同時(shí)大量飲酒就會(huì)誘導(dǎo)CYP2E1酶的活性，最終產(chǎn)生毒性。

2.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用

特質(zhì)性藥物毒性，不同于藥物的副作用，其特點(diǎn)在于：①并非與藥理作用同時(shí)發(fā)生，一般呈滯后效應(yīng)；②劑量-效應(yīng)關(guān)系不明顯；③產(chǎn)生的后果通常比副作用嚴(yán)重。

舉例：①非甾體抗炎藥雙氯芬酸的肝臟毒性。

②非三環(huán)類抗抑郁藥奈法唑酮的肝毒性反應(yīng)。

③β受體阻斷藥普拉洛爾導(dǎo)致臨床上發(fā)生特質(zhì)性硬化性腹膜炎。

④過氧化酶體增殖激活γ受體激動(dòng)藥曲格列酮嚴(yán)重的肝臟毒性。

⑤舒多昔康嚴(yán)重的肝臟毒性，美洛昔康則未見肝臟毒性。

⑥非甾體抗炎藥佐美酸的肝臟毒性。

⑦苯噁洛芬、芬氯酸和異丁芬酸等，葡糖醛酸苷酯化代謝，引發(fā)急性肝中毒和變態(tài)反應(yīng)，特質(zhì)性毒性反應(yīng)。

⑧鈉通道阻滯藥非爾氨酯，肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。

（三）“外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥”

新版教材“第三章常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用”中新增了“外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥”的內(nèi)容，其中包括：組胺H₁受體阻斷劑抗過敏藥、擬腎上腺素藥。

本題出自“組胺H₁受體阻斷劑抗過敏藥”。

分類	考點(diǎn)
氨基醚類	代表藥	苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀
氨基醚類	苯海拉明	具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身代謝，24小時(shí)內(nèi)幾乎全部排出
丙胺類	代表藥	氯苯那敏
丙胺類	氯苯那敏	臨床實(shí)用外消旋體馬來酸氯苯那敏
三環(huán)類	代表藥	異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定
	異丙嗪	最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥
	氯雷他定	氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子，并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到；地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物
哌嗪類	代表藥	氯環(huán)利嗪、西替利嗪
哌嗪類	西替利嗪	氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團(tuán)羧甲氧烷基，得到西替利嗪；左旋體活性比右旋體活性更強(qiáng)；左西替利嗪對(duì)H₁受體的親和力約為右旋體的30倍，是西替利嗪的2倍；不易透過血-腦脊液屏障
哌啶類	代表藥	特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀
	非索非那定	是特非那定的活性代謝產(chǎn)物，含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用，無心臟毒性
	諾阿司咪唑	為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低

（四）“口服膜劑”

新版教材“第四章口服制劑與臨床應(yīng)用”中新增了“口服膜劑”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。

口膜劑特點(diǎn)

膜劑的生產(chǎn)工藝簡單，成膜材料用量較小，藥物吸收快，體積小，質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運(yùn)輸方便。根據(jù)需要還可以制備不同釋藥速度的膜劑，有速釋膜劑和緩釋、恒釋膜劑之分。

缺點(diǎn)：載藥量小，只適合于小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。

口服膜劑的質(zhì)量要求

①成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料。

②藥物如為水溶性，應(yīng)與成膜材料制成具一定黏度的溶液：如為不溶性藥物，應(yīng)粉碎成極細(xì)粉，并與成膜材料等混合均勻。

③膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開。

④膜劑所用的包裝材料應(yīng)無毒性，易于防止污染，方便使用，并不能與藥物或成膜材料發(fā)生理化作用。

⑤除另有規(guī)定外，膜劑應(yīng)密封貯存，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)

（五）“注射用濃溶液”

新版教材“第五章注射劑與臨床應(yīng)用”中新增了“注射用濃溶液”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。

注射用濃溶液概念

系指原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液。生物制品一般不宜制成注射用濃溶液

注射用濃溶液的特點(diǎn)

①適用于水溶液中不穩(wěn)定和（或）水溶液中溶解度低的藥物；

②注射用濃溶液可解決水的引入導(dǎo)致的藥物異構(gòu)化或者有關(guān)物質(zhì)增多的問題；

③可以擴(kuò)大藥物在臨床上的適用范圍

注射用濃溶液的質(zhì)量要求

注射用濃溶液稀釋后應(yīng)符合注射液的要求

（六）“鼻用制劑”

新版教材“第六章皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用”中新增了“鼻用制劑”的內(nèi)容，建議掌握其相關(guān)知識(shí)點(diǎn)。

鼻用制劑概念

系指直接用于鼻腔，發(fā)揮局部或全身治療作用的制劑，如滴鼻劑、洗鼻劑、鼻用噴霧劑、鼻用軟膏劑、鼻用凝膠劑、鼻用粉霧劑等。

鼻用制劑的特點(diǎn)

①藥物吸收迅速，起效快；

②藥物由鼻腔毛細(xì)血管進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，可避免肝首關(guān)效應(yīng)，可提高某些藥物的生物利用度。

③給藥方便，免除了藥物對(duì)胃腸道的刺激，患者的順應(yīng)好，適于急救、自救。

④—部分藥物可經(jīng)嗅覺神經(jīng)繞過血-腦屏障直接進(jìn)入腦組織，有利于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療。

⑤制劑可能會(huì)對(duì)鼻黏膜造成刺激。

⑥鼻腔給藥的體積較小，限制了單次用藥劑量。

鼻用制劑的質(zhì)量要求

①鼻用制劑通常含有如調(diào)節(jié)黏度、控制pH、增加藥物溶解、提高制劑穩(wěn)定性或能夠賦形的輔料。除另有規(guī)定外，多劑量水性介質(zhì)鼻用制劑應(yīng)當(dāng)添加適宜濃度的抑菌劑。在制劑確定處方時(shí)，該處方的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力法的規(guī)定，制劑本身如有足夠的抑菌性能，可不加抑菌劑。

②鼻用制劑多劑量包裝容器應(yīng)配有完整的滴管或適宜的給藥裝置。容器應(yīng)無毒并清洗干凈，不應(yīng)與藥物或輔料發(fā)生理化作用，容器的瓶壁要有一定的厚度且均勻，除另有規(guī)定外，裝量應(yīng)不超過10ml或5g。

③鼻用溶液劑應(yīng)澄清，不得有沉淀和異物；鼻用混懸液可能含沉淀物，經(jīng)振搖應(yīng)易分散；鼻用乳狀液若出現(xiàn)油相與水相分層，經(jīng)振搖應(yīng)易恢復(fù)成乳狀液；鼻用半固體制劑應(yīng)柔軟細(xì)膩，易涂布。

④鼻用粉霧劑中藥物及所用附加劑的粉末粒徑大多應(yīng)在30?150μm之間。鼻用氣霧劑和鼻用噴霧劑噴出后的霧滴粒子絕大多數(shù)應(yīng)不大于10μm。

⑤鼻用制劑應(yīng)無刺激性，對(duì)鼻黏膜及其纖毛不應(yīng)產(chǎn)生不良反應(yīng)。如為水性介質(zhì)的鼻用制劑應(yīng)調(diào)節(jié)pH與滲透壓。

⑥除另有規(guī)定外，鼻用制劑應(yīng)密閉貯存。

⑦除另有規(guī)定外，多劑量包裝的鼻用制劑在開啟后使用期最多一般不超過4周。

⑧混懸型滴鼻劑應(yīng)作沉降體積比檢查；單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)做裝量差異檢查；定量鼻用氣霧劑、鼻用噴霧劑及多劑量貯庫型鼻用粉霧劑應(yīng)做遞送劑量均—性檢查

（七）“遺傳藥理學(xué)與臨床合理用藥”

新版教材“第八章藥物對(duì)機(jī)體的作用”中新增了“遺傳藥理學(xué)與臨床合理用藥”的內(nèi)容，建議掌握“遺傳藥理學(xué)與個(gè)體化用藥”。

合理選擇藥物

癌癥患者進(jìn)行巰鳥嘌呤化療，通過基因型檢測篩選出PM，為患者選擇其他藥物治療或調(diào)整劑量，降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。

從瘤體等部位中分離出的有關(guān)耐藥基因的多態(tài)性數(shù)據(jù)可以用來選擇高敏感性藥物，提高化療效果，如長春堿、紫杉醇等。

治療前通過遺傳基因篩選可以確定某種治療方式的有效人群，如群司珠單抗只有對(duì)于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果

合理調(diào)整藥物治療劑量

奧美拉唑是H⁺，K⁺-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動(dòng)學(xué)研究中，亞洲人AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。

奧美拉唑是細(xì)胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%亞洲人為CYP2C19的突變純合子形式，為弱代謝型，因此對(duì)于亞洲患者中的弱代謝型及肝功受損的患者，應(yīng)調(diào)低劑量治療

腫瘤分子靶向治療中基因檢測的臨床意義

腫瘤分子靶向治療是指通過檢測腫瘤中是否存在導(dǎo)致腫瘤生長的基因突變或基因譜變化，以此確定針對(duì)特異性驅(qū)動(dòng)基因突變的治療方法。

基因檢測（即分子靶標(biāo)檢測）是以研究疾病發(fā)生、發(fā)展過程中細(xì)胞分子生物學(xué)上的差異為基礎(chǔ)，篩選和鑒定與疾病密切相關(guān)的蛋白質(zhì)、核酸等生物大分子作為藥物作用的靶點(diǎn)，通過靶向給藥實(shí)現(xiàn)有效的靶向治療及個(gè)體化治療。

針對(duì)性基因檢測主要分2類，一類是有藥可治的基因突變；另一類是判斷療效的基因突變，避免盲目用藥

（八）“時(shí)辰藥理學(xué)與臨床合理用藥”

新版教材“第八章藥物對(duì)機(jī)體的作用”中新增了“時(shí)辰藥理學(xué)與臨床合理用藥”的內(nèi)容，建議掌握“時(shí)辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用”相關(guān)考點(diǎn)。

心血管藥物的時(shí)辰應(yīng)用
硝苯地平對(duì)心肌缺血晝夜節(jié)律的影響	硝苯地平對(duì)心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。日平均劑量80mg的硝苯地平對(duì)心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6～12時(shí)發(fā)生的心肌缺血高峰，對(duì)下午21～24時(shí)的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者。
阿司匹林對(duì)心肌梗死晝夜節(jié)律的影響	小劑量阿司匹林預(yù)防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究發(fā)現(xiàn)，隔日口服阿司匹林325mg可以明顯抑制上午6～9時(shí)的心肌梗死的發(fā)作高峰，使該時(shí)段的發(fā)作率降低59.3%，但對(duì)其他時(shí)段發(fā)作率僅降低34.1%。
抗高血壓藥對(duì)血壓晝夜節(jié)律的影響	控制血壓的晝夜波動(dòng)，有可能降低心肌梗死的發(fā)病率。兼有α、β阻斷作用的拉貝洛爾100～200mg，每日2～3次，可有效控制單純性收縮壓增高的高血壓患者的24小時(shí)收縮壓，而舒張壓下降不明顯，早晨06:00時(shí)給藥，血壓、心率的晝夜節(jié)律曲線變得平坦。鈣通道阻滯藥硝苯地平對(duì)血壓的晝夜波動(dòng)影響較強(qiáng)，口服20～60mg，每日2次，可有效降低血壓，并可明顯控制血壓的節(jié)律性波動(dòng)，但不影響心率的晝夜節(jié)律。維拉帕米抑制血壓晝夜波動(dòng)作用與硝苯地平相似而較弱，但能抑制心率的晝夜節(jié)律
平喘藥物的時(shí)辰應(yīng)用	β₂受體激動(dòng)藥可采取劑量晨低夜高給藥方法，有利于藥物在清晨呼吸道阻力增加時(shí)達(dá)到較高血濃度。特布他林08:00時(shí)口服5mg，20:00時(shí)服10mg，可使該藥的血藥濃度晝夜保持相對(duì)穩(wěn)定，有效控制哮喘發(fā)作；晚間臨睡前口服沙丁胺醇緩釋片16mg，可獲較好療效。茶堿類藥物白天吸收快，而晚間吸收較慢，根據(jù)這一特點(diǎn)，也可采取日低夜高的給藥劑量。
糖皮質(zhì)激素類藥物的時(shí)辰應(yīng)用	正常人外周白細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體呈現(xiàn)晨高晚低的晝夜節(jié)律特征，而此受體反應(yīng)性的晝夜節(jié)律與血中的糖皮質(zhì)激素濃度無關(guān)，應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療疾病時(shí)，08:00時(shí)1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)也少；皮質(zhì)激素治療腎上腺性征異常癥，早晨不給藥而中午給以小劑量，下午給予1次大劑量，夜間給予最大劑量，這種方法既可避免由于每日劑量過多而產(chǎn)生的不良反應(yīng)，又可將對(duì)腦垂體的抑制作用提到最高。
胰島素的時(shí)辰應(yīng)用	糖尿病患者的空腹血糖、尿糖都有晝夜節(jié)律（非糖尿病患者無此節(jié)律）。胰島素泵可根據(jù)患者的血糖變化情況，按預(yù)定的程序在不同時(shí)間內(nèi)增加或減少胰島素藥泵的釋放量，維持血糖水平的相對(duì)穩(wěn)定。
抗腫瘤藥物的時(shí)辰應(yīng)用	起伏式給藥法，較之階梯式（在一天中有高、低兩種劑量）或均分式（將一天總量平均分配于各次注射）給藥法為優(yōu)越，不僅能取得較高療效，而且可以降低毒性，提高治療指數(shù)，對(duì)腫瘤化學(xué)治療方案的制定有一定意義。