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藥物的手性特征及其對藥物作用的影響
經典練習題舉例
1.手性藥物的對映異構體之間的生物活性上有時存在很大差別,下列藥物中,一個異構體有中樞麻醉作用,另一個對映異構體具有中樞興奮作用的是
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普魯卡因
【答案】D
【解析】氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(+)-(S)-對映體才具有麻醉作用,而(-)-(R)-對映體則產生中樞興奮作用。
2.抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對映異構體對細菌旋轉酶抑制活性是R-(+)-對映異構體的9.3倍,是消旋體的1.3倍,屬于
A.對映體異構體之間具有等同的藥理活性和強度
B.對映體異構體之間產生相同的藥理活性,但強弱不同
C.對映體異構體中一個有活性,一個沒有活性
D.對映異構體之間產生不同類型的藥理活性
E.—種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作
【答案】B
【解析】兩個對映體有相似的藥理活性,但作用強度有明顯的差異。例如抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對映異構體對細菌旋轉酶抑制活性是R-(+)-對映異構體的9.3倍,是消旋體的1.3倍。
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