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抗?jié)兯?/strong>
1.分類
H2受體阻斷劑:××替丁
質子泵抑制劑:××拉唑
2.構效關系和作用特點
(1)H2受體阻斷劑
該類藥物基本結構:堿性芳核藥效團+柔性鏈+氫鍵鍵合極性藥效團。西咪替丁飽和水溶液呈弱堿性。
(2)質子泵抑制劑
奧美拉唑在酸質子催化下,可發(fā)生奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)發(fā)揮作用,S和R兩種光學異構體療效一致,但S型代謝慢,奧美拉唑的異構體被開發(fā)為藥物艾司奧美拉唑上市,是第一個上市的光學活性質子泵抑制藥。
經典練習題舉例
1.下列藥物中與其他藥物臨床用途不同的是
A.伊托必利
B.奧美拉唑
C.多潘立酮
D.莫沙必利
E.甲氧氯普胺
【答案】B
【解析】伊托必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮為促胃腸動力藥,奧美拉唑為抗?jié)兯帯?/p>
2.以S-(-)-異構體上市的藥物是
A.泮托拉唑
B.艾司奧美拉唑
C.雷貝拉唑
D.奧美拉唑
E.蘭索拉唑
【答案】B
【解析】奧美拉唑S-(-)-異構體稱為艾司奧美拉唑,是第一個上市的光學活性質子泵抑制藥,艾司奧美拉唑在體內的代謝更慢,并且經體內循環(huán)更易重復生成,導致血藥濃度更高,維持時間更長,其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。
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