
非甾體抗炎藥-2023《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)
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非甾體抗炎藥
1.分類(lèi)
(1)羧酸類(lèi)
芳基乙酸類(lèi):吲哚美辛、舒林酸(前藥,體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性)、雙氯芬酸
芳基丙酸類(lèi):布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸類(lèi)
昔康類(lèi)(1,2-苯并噻嗪類(lèi)):××昔康
昔布類(lèi):××昔布
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
(1)芳基丙酸類(lèi)
布洛芬在體內(nèi)無(wú)效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體,臨床用外消旋體。
(2)昔康類(lèi)和昔布類(lèi)
昔康類(lèi)化合物具有酸性,pKa大多為4~6,N-雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲?;衔?。這種增強(qiáng)的酸性是由于吡啶氮原子可進(jìn)一步穩(wěn)定烯醇陰離子,使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。
昔布類(lèi)是一類(lèi)選擇性的COX-2抑制藥。
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.在體外無(wú)效,體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是
A.舒林酸
B.塞來(lái)昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮
【答案】A
【解析】舒林酸屬前體藥物,它在體外無(wú)效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
2.用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)抑制劑是
A.舒林酸
B.塞來(lái)昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮
【答案】B
【解析】塞來(lái)昔布是選擇性COX-2抑制劑。
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