
2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點13:鎮(zhèn)痛藥
鎮(zhèn)痛藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》的高頻考點,為了幫助大家有效復習,小編將相關知識整理出如下相關內(nèi)容:
1.分類
(1)天然生物堿及其類似物:嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮
(2)合成鎮(zhèn)痛藥:哌替啶、XX太尼、鹽酸美沙酮
(3)其他合成鎮(zhèn)痛藥:鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多
2.構(gòu)效關系和作用特點
(1)嗎啡
嗎啡由5個環(huán)稠合而成,左旋嗎啡有效,嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu),在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱,可脫水并進行分子重排,生成阿撲嗎啡。
(2)嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。
(3)哌替啶:酯鍵不易水解,在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。
(4)鹽酸美沙酮:左旋體鎮(zhèn)痛作用強于右旋體。
(5)鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多
鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑,鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3,顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑,有兩個手性中心,臨床用其外消旋體。
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