2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):喹諾酮類抗菌藥、磺胺類抗菌藥
藥學(xué)專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學(xué)專業(yè)知識一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時間備考,小編為大家整理出如下常考知識點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):
喹諾酮類抗菌藥、磺胺類抗菌藥
1.喹諾酮類抗菌藥
特征結(jié)構(gòu):1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸。作用靶點(diǎn):DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。關(guān)鍵藥效團(tuán)是3位羧基和4位羰基,3位羧基和4位羰基還極易和鈣、鎂、鐵、鋅等金屬離子螯合,不僅降低了藥物的抗菌活性,也是造成因體內(nèi)的金屬離子流失引起婦女、老人和兒童缺鈣、貧血、缺鋅等副作用主要原因。
典型藥物有諾氟沙星(首個引入氟原子),環(huán)丙沙星,左氧氟沙星(藥用左旋體,活性高;水溶性好,毒副作用為喹諾酮類抗菌藥已上市中的最小者)、洛美沙星、加替沙星、莫西沙星、依諾沙星。
2.磺胺類抗菌藥
基本結(jié)構(gòu):對氨基苯磺酰胺。靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶。
抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑。
歷年考題舉例
1.磺胺甲噁唑的作用機(jī)制為
A.抑制二氫葉酸還原酶
B.抑制二氫葉酸合成酶
C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
D.摻入DNA的合成
E.抑制β-內(nèi)酰胺酶
【答案】B
【解析】磺胺類藥物作用的靶點(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶(DHFAS)使其不能充分利用對氨基苯甲酸合成葉酸。
2.喹諾酮類藥物極易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物使抗菌活性降低,是由于結(jié)構(gòu)中含有
A.6位氟原子
B.7位哌嗪環(huán)
C.3位羧基
D.4位酮羰基
E.5位氨基
【答案】CD
【解析】考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位酮羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選CD。
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