《藥一》??键c:非甾體抗炎藥
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非甾體抗炎藥
1.分類
(1)羧酸類
芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸(前藥,體外無效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性)、雙氯芬酸
芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸類
昔康類(1,2-苯并噻嗪類):××昔康
昔布類:××昔布
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點
(1)芳基丙酸類
布洛芬在體內(nèi)無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體,臨床用外消旋體。
(2)昔康類和昔布類
昔康類化合物具有酸性,pKa大多為4~6,N-雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強于N-芳環(huán)氨甲?;衔?。
昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。
歷年考題舉例
1.在體外無效,體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是
A.舒林酸
B.塞來昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮
【答案】A
【解析】舒林酸屬前體藥物,它在體外無效,在體內(nèi)經(jīng)肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
2.用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)抑制劑是
A.舒林酸
B.塞來昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.萘丁美酮
【答案】B
【解析】塞來昔布是選擇性COX-2抑制劑。
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