《藥一》必學(xué)知識點:多巴胺受體阻斷藥
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阻斷中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)和中腦-邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體(通路1和2),發(fā)揮抗精神病作用。
經(jīng)典藥物有錐體外系不良反應(yīng)(同時作用于通路4),而非經(jīng)典藥物幾乎不引起錐體外系不良反應(yīng)。通路3影響內(nèi)分泌功能。勾三搭四。
(一)三環(huán)類:吩噻嗪類、硫雜蒽類和二苯并氮?類。
1.吩噻嗪類:基本結(jié)構(gòu)硫氮雜蒽母核。氯丙嗪,小劑量抑制多巴胺受體,大劑量抑制嘔吐中樞,鎮(zhèn)吐。主要副作用錐體外系作用。光毒性變態(tài)反應(yīng)。
丙嗪/奮乃靜類藥是含有硫氮雜蒽母核的吩噻嗪類抗精神病藥。
吩噻嗪母核氮以哌嗪鏈取代,如奮乃靜、氟奮乃靜。
氟奮乃靜庚酸酯(庚,7個碳的鏈,氟)和氟奮乃靜癸酸酯(癸,10個碳的鏈,氟)。長鏈延長時間。
2.硫雜蒽類:噻噸類。氯普噻噸(順式異構(gòu)體的抗精神病活性大于反式異構(gòu)體)、珠氯噻醇(較適合于老年人)、氟哌噻噸(三氟甲基)。
3.二苯并氮?類:氯氮平(二苯并二氮?,第一個非典型抗精神病藥)、奧氮平(噻吩并苯二?)、喹硫平(二苯并硫氮?)、洛沙平(二苯并氮氧雜?)、阿莫沙平(氯氧平,洛沙平的脫甲基代謝物)。
(二)非三環(huán)類
1.丁酰苯類:氟哌啶醇、氟哌啶醇癸酸酯前藥。
2.苯甲酰胺類:舒必利、硫必利、瑞莫必利。可用于精神分裂癥和頑固性嘔吐的對癥治療。
3.其他類:利培酮(活性代謝產(chǎn)物帕利哌酮)和齊拉西酮(運用拼合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神藥)。
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