2022年《藥二》高頻考點26:醛固酮受體阻斷劑的作用特點
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1.代表藥物:螺內(nèi)酯。
2.作用機制:又稱低效利尿劑。作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,減少K+排出。
3.作用特點:
(1)螺內(nèi)酯、坎利酮結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,結(jié)合到胞質(zhì)中的鹽皮質(zhì)激素受體上,阻止醛固酮受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位,拮抗醛固酮的作用。
(2)螺內(nèi)酯:①利尿作用弱;②僅在體內(nèi)存在醛固酮時發(fā)揮作用;③尤其適合醛固酮增高癥者,治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫——肝硬化和腎病綜合征水腫;④螺內(nèi)酯和依普利酮具有心臟保護作用,可有效減少心衰患者醛固酮生成和活性增加造成的心臟損傷,提高輕、中、重度心衰患者生活質(zhì)量和生存率。
(3)依普利酮:對醛固酮受體具有高度選擇性,克服了螺內(nèi)酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。
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