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主講:邵輝 8.8 18:30-20:00
預(yù)告主講:舒國(guó)暢 8.8 20:10-21:40
預(yù)告抗真菌藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥二》??嫉闹R(shí)點(diǎn),為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
知識(shí)點(diǎn)20:抗真菌藥小結(jié)
機(jī)制 | 主要應(yīng)用 | 最具特征不良反應(yīng) | |||
1.多烯類 | 兩性霉素B | 與細(xì)胞膜上的甾醇(麥角固醇)結(jié)合,引起細(xì)胞膜通透性改變 | 深部——廣譜,各種真菌利什曼原蟲 | 輸注相關(guān)不良反應(yīng) 腎功能損害 肝毒性、心血管系統(tǒng)反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)、消化系統(tǒng)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、低鉀血癥。 | |
2.吡咯類 | 咪唑類 | 酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑 | 抑制真菌中細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制細(xì)胞膜麥角固醇合成 | 表淺 | 嚴(yán)重肝毒性 |
三唑類 | 氟康唑、 伊曲康唑、 伏立康唑、 泊沙康唑、 艾沙康唑 | 氟康唑——念珠、隱球。 伊曲——+曲霉屬。 伏立——主要用于曲霉屬+鐮孢菌屬和賽多孢菌屬。 泊沙、艾沙——+毛霉屬等結(jié)合菌。 | 過(guò)敏、肝毒性、胃腸道、肝藥酶抑制劑(伊曲——負(fù)性肌力——心衰;伏立——視覺、心律失常、Q-T間期延長(zhǎng)) |
3.棘白菌素類 | ××芬凈 | 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶,從而破壞真菌細(xì)胞壁糖苷的合成 | 廣譜(除了隱球菌) | 哺乳動(dòng)物無(wú)類似細(xì)胞壁合成過(guò)程——毒性少。腎功能不全——無(wú)需調(diào)量。 |
4.氟胞嘧啶 | 與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān); 與在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶間接有關(guān)。 抑制DNA和RNA的合成 | 隱球、念珠(+兩性霉素B,協(xié)同) | 消化系統(tǒng)反應(yīng);過(guò)敏反應(yīng);骨髓毒性;肝毒性;暫時(shí)性精神異常。 |
練習(xí)題
1.(單選題)兩性霉素B去氧膽酸鹽抗菌作用的主要機(jī)制為
A.與細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,增加膜通透性
B.抑制細(xì)胞膜麥角固醇的合成
C.抑制真菌合成麥角固醇的關(guān)鍵酶——角鯊烯環(huán)氧酶
D.抑制真菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成
E.抑制真菌細(xì)胞β-1,3-D-葡聚糖合成酶
【正確答案】A
【答案解析】?jī)尚悦顾谺去氧膽酸鹽通過(guò)與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇(主要為麥角固醇)相結(jié)合,引起細(xì)胞膜的通透性改變,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏,從而破壞細(xì)胞的正常代謝抑制其生長(zhǎng)。
2.(單選題)屬于咪唑類的是
A.酮康唑
B.艾沙康唑
C.伊曲康唑
D.氟康唑
E.伏立康唑
【正確答案】A
【答案解析】吡咯類抗真菌藥包括咪唑類和三唑類。咪唑類:酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑。三唑類:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。
3.(單選題)與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān)的是
A.制霉菌素
B.卡泊芬凈
C.特比萘芬
D.氟胞嘧啶
E.伏立康唑
【正確答案】D
【答案解析】氟胞嘧啶與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān);與在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶間接有關(guān),抑制DNA和RNA的合成。
以上就是小編為大家整理的抗真菌藥小結(jié)的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對(duì)大家有幫助!更多相關(guān)資訊請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!
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