《藥綜》常考點:肝臟疾病對藥物作用的影響
肝臟疾病對藥物作用的影響是執(zhí)業(yè)藥師《藥綜》常考的知識點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復習,小編為大家整理出如下相關內(nèi)容:
《藥綜》??键c:肝臟疾病對藥物作用的影響
1.吸收:首過效應又稱第一關卡效應,在慢性或嚴重肝病時,肝臟首過效應減少,生物利用度提高,血藥濃度上升;
2.分布:血漿中白蛋白濃度下降,血漿蛋白結合率下降,游離型藥物增加
3.代謝:肝功能障礙,藥物代謝減慢,藥物清除半衰期延長,血藥濃度增加
特殊情況 :可待因、依那普利、環(huán)磷酰胺等屬于前體藥物,需經(jīng)肝臟代謝后才能成為活性物質(zhì),肝功能受損后活性代謝產(chǎn)物生成減少,藥效下降。
4.排泄:肝臟疾病,將阻礙藥物經(jīng)膽汁排泄,致血漿內(nèi)藥物總濃度升高。
1.(單選題)下列對于肝功能不全時藥動學和藥效學特點的敘述,錯誤的是
A.肝臟疾病時,肝臟內(nèi)在清除率下降
B.肝臟疾病時,藥物的肝臟首過效應減弱
C.肝臟疾病時,具有活性的游離型藥物濃度增加
D.肝臟疾病時,藥物代謝加快
E.對于某些前體藥物,肝臟疾病時,藥效降低
【答案】 D
【解析】 肝臟是藥物代謝最重要的器官。在肝臟疾病時,肝細胞的數(shù)量減少,肝細胞功能受損,肝首過效應減弱,并使主要通過肝臟代謝清除的藥物的代謝速度和程度降低,清除半衰期延長,血藥濃度增高,長期用藥還可引起蓄積性中毒。此外,某些需要在體內(nèi)代謝后才具有藥理活性的前體藥如可待因、依那普利、環(huán)磷酰胺等則由于肝臟的生物轉(zhuǎn)化功能減弱,這些藥物的活性代謝產(chǎn)物的生成減少,使其藥理效應也降低。
2.(單選題)對于肝功能不全患者用藥,藥師給予的指導錯誤的是
A.對于首過消除明顯的藥物,要減少口服劑量,并延長給藥時間間隔
B.對于蛋白結合率高的藥物,應適當增加口服給藥劑量
C.避免或減少使用對肝臟毒性大的藥物
D.一般來說,對于肝功能損害較輕者,靜脈或短期口服給予安全范圍較大的藥物,可不調(diào)整劑量或?qū)⑺幬飫┝肯抡{(diào)20%
E.一般來說,對于肝功能損害較重者,給予主要在肝臟代謝且需長期用藥、安全范圍較大的藥物,藥物劑量應下調(diào)30%
【答案】 B
【解析】 肝功能障礙者游離型藥物濃度升高,對于蛋白結合率高的藥物,比普通患者藥效更明顯,故應減量。
3.(單選題)關于藥物在肝功能不全患者藥動學和藥效學變化的說法,錯誤的是
A.主要在肝內(nèi)代謝清除的藥物,生物利用度提高
B.需要肝臟生物轉(zhuǎn)化的前體藥物,藥效降低
C.蛋白結合率高的藥物,血中游離藥物濃度增加
D.首過消除明顯的藥物,藥理作用維持時間縮短
E.血膽汁酸和膽紅素升高,血漿蛋白與藥物結合的能力下降
【答案】 D
【解析】 肝功能不全患者,藥物代謝減慢,首過消除明顯的藥物,藥理作用維持時間延長。
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