醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理酚妥拉明的作用、應(yīng)用，希望對(duì)2020年中西醫(yī)助理醫(yī)師考生有所幫助。

酚妥拉明藥理作用

酚妥拉明是競(jìng)爭(zhēng)性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥，其作用持續(xù)時(shí)間較短。通過(guò)阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體，因而引起血管擴(kuò)張和血壓降低，以小動(dòng)脈為主，靜脈次之，結(jié)果使體循環(huán)和肺循環(huán)阻力下降，動(dòng)脈壓降低；通過(guò)阻滯α2受體，則可增加去甲腎上腺上腺上腺素釋放，引起心肌收縮力增強(qiáng)和心動(dòng)過(guò)速。酚妥拉明還可降低腎灌注壓，引起鈉水潴留。它亦能對(duì)去甲腎上腺上腺上腺素和腎上腺素引起的血管收縮反應(yīng)產(chǎn)生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用，導(dǎo)致增加神經(jīng)元的去甲腎上腺上腺上腺素的釋放，酚妥拉明可增強(qiáng)心肌收縮力和速率。靜脈給藥后，可使全身平均動(dòng)脈壓和全身血管阻力得到暫時(shí)的下降。

酚妥拉明藥代動(dòng)力學(xué)

酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過(guò)肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數(shù)min內(nèi)即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/ml。血清蛋白結(jié)合率為54%。能產(chǎn)生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產(chǎn)物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對(duì)代謝的影響較靜脈注射為大。尿中的排泄物和代謝物占劑量的70%，糞中占3%。

酚妥拉明適應(yīng)癥

1. 曾有報(bào)道，對(duì)急性心肌梗死、高血壓并發(fā)的急性左側(cè)心力衰竭，酚妥拉明有顯效。但有的作者認(rèn)為，酚妥拉明可增快心率和增加心肌收縮力，因而增加心肌耗氧量，對(duì)急性心肌梗死不利。

2. 肺源性心臟病合并心力衰竭：應(yīng)用酚妥拉明后，肺動(dòng)脈平均壓和肺血管阻力均明顯下降，故可使病情緩解，癥狀減輕。

3. 高血壓危象：酚妥拉明靜注對(duì)高血壓危象常有良效，對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤、單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓危象療效更為顯著。

4. 嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)：用酚妥拉明5mg靜注，然后每30秒鐘測(cè)一次血壓，連續(xù)測(cè)10min，如在2～4min內(nèi)血壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg）以上為陽(yáng)性，提示嗜鉻細(xì)胞瘤的存在。

5. 再灌注性心律失常：心絞痛恢復(fù)后、急性心肌梗死溶栓治療后出現(xiàn)的再灌注性心律失常酚妥拉酚妥拉明有時(shí)有良效。

6. 控制嗜鉻細(xì)胞瘤患者可能出現(xiàn)的高血壓危象。預(yù)防在靜脈或靜脈旁輸注去甲腎上腺上腺上腺素后偶然出現(xiàn)的皮膚壞死。