第一章  麻醉藥

　　第一節(jié)    全身麻醉藥

　　1、 吸入麻醉藥

　　氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷         起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導(dǎo)麻醉

　　性質(zhì)：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃從Γ胲縊乩凍衫蹲仙??？

　　2、加入硫酸，沉于底部。   甲氧氟烷浮于硫酸上層。

　　甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強(qiáng)，誘導(dǎo)期長(zhǎng)。

　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強(qiáng)，起效快，臨床常用。 異氟烷為異構(gòu)體

　　乙醚：氧化后生成過(guò)氧化物對(duì)呼吸道有刺激作用。

　　2、 靜脈麻醉藥

　　鹽酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)已酮鹽酸鹽     2個(gè)旋光異構(gòu)體，用外消旋體

　　作用快、短、副作用小，誘導(dǎo)期短。    分離麻醉

　　羥丁酸鈉：  作用弱、慢、毒性小。   ——OH  1、三氯化鐵紅色   2、硝酸鈰銨橙紅色

　　第二節(jié)   局部麻醉藥

　　一、 對(duì)氨基苯甲酸酯類(lèi)

　　構(gòu)效關(guān)系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí)，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。

　　2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。   丁卡因

　　3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。 布他卡因

　　4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增強(qiáng)。

　　鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽         不宜表面麻醉

　　性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。  干燥穩(wěn)定，避光    PH=3-3.5最穩(wěn)定。

　　2、酯鍵：水溶液水解失活：對(duì)氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色

　　3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色

　　4、芳伯氨反應(yīng)：

　　鹽酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽

　　作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。

　　二、酰胺類(lèi)：

　　鹽酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺鹽酸鹽-水合物

　　性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均較穩(wěn)定 . 作用強(qiáng)，可用于表面麻醉

　　布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽     長(zhǎng)效局麻藥，用于浸潤(rùn)麻醉。

　　三、氨基酮類(lèi)及氨基醚類(lèi)

　　第二章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

　　第一節(jié)   鎮(zhèn)靜催眠藥

　　一、 巴比妥類(lèi)構(gòu)效關(guān)系：

　　1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?，有利于藥效發(fā)揮。

　　2、引入親脂基團(tuán)，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

　　3、氮原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。

　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮       檢查酸度      長(zhǎng)效催眠藥

　　性質(zhì)：1、水液呈酸性，可溶于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。

　　2、丙二酰脲類(lèi)：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅——紫堇色  含S巴比妥——綠色

　　銀鹽反應(yīng)：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過(guò)量氨試液中

　　溶于甲醛——硫酸：界面顯玫瑰紅

　　硝酸鉀——硫酸：顯紅棕色          苯環(huán)取代反應(yīng)

　　異戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮           中效催眠藥

　　二、苯并二氮雜  類(lèi)：

　　地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮  -2-酮

　　1、水解為1，2位，主要4，5位可逆性開(kāi)環(huán)，代謝途徑為去甲基（N-CH3），C-3位羥基化

　　2、溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。

　　奧沙西泮（舒寧）： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜  -2-酮

　　酸或堿中加熱水解，重氮化反應(yīng)。   為安定活性代謝產(chǎn)物

　　硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜  -2-酮

　　艾司唑侖（舒樂(lè)安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1，2，4 ]- 三氮唑-[ 4，3-a ][ 1，4 ]-苯并二氮雜

　　1、 1，2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝穩(wěn)定，增強(qiáng)藥理活性。

　　2、 水解后重氮化反應(yīng)。加稀硫酸，紫外下顯天藍(lán)色熒光。      比地西泮強(qiáng)2-4倍

　　阿普唑侖：1-甲基……  同上                                           比地西泮強(qiáng)10倍

　　溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀

　　3、 氮基甲酸酯類(lèi)

　　甲丙氮酯（眠爾通）：2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定藥， 中樞肌松和安定作用

　　第二節(jié)   抗癲癇藥

　　苯妥英納（大倫丁納）：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽    有“飽合代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)

　　1、水液酸化后析出游離苯妥英，加硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。

　　2、吡啶-硫酸銅生成藍(lán)色鉻鹽。

　　3、與二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨試液中。     與苯巴比妥區(qū)別

　　卡馬西平：5H-二苯并[b，f]氮雜  -5-甲酰胺      精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效

　　第二節(jié)   抗精神失常藥（強(qiáng)大的多巴胺受體阻滯劑）

　　一、吩噻嗪類(lèi)：10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個(gè)碳原子為宜

　　鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽

　　奮乃靜：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇   吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞性抑制劑、安定

　　二、硫雜蒽類(lèi)

　　三、丁酰苯類(lèi)   舒必利：…氨基磺?；?nbsp;   適于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也用止吐。

　　第三章   解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

　　作用機(jī)制：通過(guò)抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。

　　第一節(jié)  解熱鎮(zhèn)痛藥

　　1、 水楊酸類(lèi) ：可成鹽、成酯、成酰胺飾

　　阿司匹林（乙酰水楊酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸         花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑

　　性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸（臭氣），進(jìn)一步氧化變色。

　　2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。             中間體乙酰水楊酸副酐引起過(guò)敏

　　2、 苯胺類(lèi) ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無(wú)消炎作用

　　對(duì)乙酰胺基酚（撲熱息痛）：N-4-（羥基苯基）-乙酰胺          花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑

　　性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。

　　2、三氯化鐵反應(yīng)。                    檢查中間產(chǎn)物對(duì)氨基酚 （芳伯胺基反應(yīng)）

　　4、 吡唑酮類(lèi)

　　安乃近：[（1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物

　　性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。

　　2、吡唑酮類(lèi)氧化顯色反應(yīng)：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。

　　3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。

　　貝諾酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯        前藥， 對(duì)胃無(wú)刺激，適用于兒童。

　　性質(zhì)： 堿性下易水解為對(duì)氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。

　　第二節(jié)   非甾體抗炎藥（酸性）

　　1、 3，5-吡唑烷二酮

　　羥布宗（羥基保泰松）：4-丁基-1-（4-羥苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮     抗炎，治療關(guān)節(jié)炎

　　二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類(lèi)

　　三、芳基烷酸類(lèi)

　　1、苯乙酸類(lèi)（芳基乙酸）

　　吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲?；?5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

　　鑒別反應(yīng)： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。    強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8穩(wěn)定

　　作用：主用于對(duì)水楊酸類(lèi)療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。

　　雙氯芬酸鈉（雙氯滅痛）：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸鈉   氯原子反應(yīng)  作用強(qiáng)無(wú)積蓄

　　非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對(duì)胃刺激小。      酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng)150倍。

　　2、苯丙酸類(lèi)（芳基丙酸）

　　布洛芬（異丁苯丙酸）：2-（4-異丁基苯基）丙酸      2個(gè)手性C，用消旋體

　　性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。   比阿司匹林強(qiáng)16-32倍

　　芬布芬：3-（4-聯(lián)苯羰基）丙酸     12-17h

　　萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸    S構(gòu)型     同上，緩解輕度至中度疼痛。

　　四、1，2 -苯并噻嗪類(lèi)

　　吡羅昔康：4-羥基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

　　性質(zhì)：芳香羥基（三氯化鐵反應(yīng)）和酰胺。      作用時(shí)間長(zhǎng)，45h

　　第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥

　　一、抗痛風(fēng)發(fā)作藥     吲哚美辛  保泰松

　　二、尿酸排泄劑      丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸         高尿酸痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

　　三、尿酸合成阻斷劑  別嘌醇：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇            用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病

　　第四章  鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳袪痰藥

　　第一節(jié)  鎮(zhèn)痛藥

　　一、植物來(lái)源的生物堿

　　鹽酸嗎啡：17-甲基-4，5a-環(huán)氧-7，8-二脫氫嗎啡喃-3，6a-二醇鹽酸鹽三水合物

　　5個(gè)手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋嗎啡，右旋體無(wú)作用。

　　性質(zhì)：1、白色絲光針狀結(jié)晶，光照氧化成偽嗎啡（雙嗎啡）、N-氧化嗎啡，毒性加大。

　　2、酸性溶液中加熱，分子重排生成阿撲嗎啡。

　　3、Marquis反應(yīng)：甲醛硫酸——紫堇色。

　　4、Frohde反應(yīng)：鉬硫酸試液呈紫色-藍(lán)色-綠色

　　5、加稀鐵氰化鉀，再與三氯化鐵反應(yīng)成普魯士藍(lán)，可待因無(wú)此反應(yīng)，可區(qū)別。

　　6、酸性下與亞硝酸鈉，加氨水顯黃棕色，檢查可待因中混入的嗎啡。

　　二、半合成類(lèi)

　　鹽酸納洛酮 ：17-烯丙基-4，5a-環(huán)氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽

　　嗎啡拮抗劑，用于解救阿片類(lèi)藥物的中毒。           結(jié)構(gòu)與嗎啡4處不同

　　鹽酸丁丙諾啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成癮的戒毒藥。

　　三、合成類(lèi)： 1、嗎啡喃類(lèi)   2、苯嗎喃類(lèi)（鎮(zhèn)痛新）   3、哌啶類(lèi)（度、芬）   4、氨基酮類(lèi)（美沙酮）

　　鹽酸哌替啶（度冷丁）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯鹽酸鹽             嗎啡1/10

　　性質(zhì)：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯鍵但不易水解，吸濕、變黃。

　　2、水液碳酸鈉堿化有油滴狀析出，凝固。檢查溶液的澄清度與顏色。

　　枸櫞酸芬太尼 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸櫞酸鹽     是嗎啡的100倍

　　鹽酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽    作用強(qiáng)、成癮小、毒性大

　　四、內(nèi)源性多肽類(lèi)

　　五、其他類(lèi)

　　鹽酸布桂嗪：鎮(zhèn)痛顯效快，用于癌癥止痛及頭痛，三叉神經(jīng)及外傷痛。

　　鹽酸萘福泮：非成癮鎮(zhèn)痛藥，作用弱，對(duì)呼吸系統(tǒng)無(wú)抑制，輕度解熱、肌松作用。

　　苯噻啶 ：抗偏頭痛，較強(qiáng)抗組胺較弱抗乙酰膽堿作用。

　　鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系： 受體模型：  1、陰離子部位   2、凹槽   3、適合芳環(huán)的平坦區(qū)

　　第二節(jié)  鎮(zhèn)咳祛痰藥

　　鹽酸溴己新：N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺鹽酸鹽           粘痰溶解祛痰藥

　　性質(zhì)：1、芳伯氨基反應(yīng)      2、氧瓶燃燒溴化物反應(yīng)

　　第五章   中樞興奮藥和利尿藥

　　第一節(jié)   中樞興奮藥

　　1、 黃嘌2、 呤類(lèi)

　　咖啡因：1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物

　　針狀結(jié)晶，可風(fēng)化，受熱升華，對(duì)堿不穩(wěn)定。                 興奮大腦皮層

　　性質(zhì)：1、酰脲結(jié)構(gòu)：與堿共熱開(kāi)環(huán)生成咖啡亭。

　　2、黃嘌呤生物堿共有反應(yīng)：紫脲酸銨反應(yīng)

　　3、 酰胺類(lèi)

　　尼可剎米（可拉明）：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺   油狀液體，極易溶水  興奮延髓呼吸中樞

　　性質(zhì)：1、酰胺：與堿液共熱水解，與NaOH有二乙氨生成，氨臭，脫羧成吡啶臭。

　　2、戊烯二醛反應(yīng)：溴化氰作用于吡啶環(huán)……

　　4、 吡乙酰胺類(lèi)   吡拉西坦（腦復(fù)5、 康）：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺  作用于大腦皮層，6、 抗腦組織缺氧。

　　7、 苯氧乙酸酯類(lèi)

　　鹽酸甲氯芬酯：2- （二甲基氨基）乙基- 對(duì)氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽         新生兒缺氧等

　　性質(zhì)：酯類(lèi)，水液不穩(wěn)定，弱酸較穩(wěn)，羥肟酸鐵反應(yīng)，紫堇色

　　第2節(jié) 利尿藥

　　呋噻米（速尿）：（2- [ （2-呋喃甲基） 氨基 ]-5 -（氨磺酰基）-4- 氯苯甲酸

　　性質(zhì)：1、本品NaOH與CuSO4——綠色沉淀

　　2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛——綠色                    作用迅速、強(qiáng)大

　　依他尼酸（利尿酸）：[4 - （2- 亞甲基-1-氧代丁基）2，3-二氯-苯氧基]乙酸

　　性質(zhì)：1、含烯鍵，可使高錳酸鉀試液褪色，與溴發(fā)生加成反應(yīng)        作用強(qiáng)、迅速

　　2、a、不飽合酮結(jié)構(gòu)，堿性中易水解。                  用于充血性心力衰竭

　　氫氯噻嗪（雙克）：6- 氯- 3，4-二氫- 2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1，1- 二氧化物

　　性質(zhì)：與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛，與變色酸呈色。 中效利尿、降壓排鉀

　　螺內(nèi)酯：，用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫。                    弱利尿藥，降壓明顯

　　性質(zhì)：與硫酸有強(qiáng)綠色熒光，并有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇鉛顯黑。

　　乙酰唑胺：為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱，主要治療青光眼。  第一個(gè)用于臨床 .

　　氯噻酮：常用利尿降壓藥，長(zhǎng)效利尿，也降壓。

　　第六章  擬腎上腺素藥

　　腎上腺素能受體激動(dòng)劑：作用主要表現(xiàn)為可舒張、弛緩支氣管，使血管收縮，心跳加速，血壓升高，臨床用作升壓、抗休克、平喘和止血藥。

　　a作用：皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增大，血壓上升。

　　作用：心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，血壓升高，血管擴(kuò)張，改善微循環(huán)，松馳支氣管平滑肌。

　　興奮受體，尤其2受體產(chǎn)生相應(yīng)的平喘效應(yīng)。

　　第一節(jié)  苯乙胺類(lèi)擬腎上腺素藥：

　　代謝：?jiǎn)伟费趸福∕AO）催化氧化，還可經(jīng)兒萘酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）催化。

　　構(gòu)效關(guān)系：1、具苯乙胺類(lèi)的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈增長(zhǎng)為3個(gè)碳原子，作用下降。

　　2、苯環(huán)上3，4位二羥基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。

　　3、多數(shù)在氨基的位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，一般R構(gòu)型有較大活性。

　　4、側(cè)鏈氨基上取代基越大，作用越強(qiáng)，（不易被代謝），時(shí)間延長(zhǎng)，必須一個(gè)氫未取代

　　重酒石酸去甲腎上腺素（a1、a2）：（R）- 4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1，2-苯二酚           左>右  R

　　性質(zhì)：水液室溫或加熱易消旋化，PH4以下速度加快。     收縮血管，抗休克、局部止血

　　腎上腺素（a、）：（R）- 4-[ 2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

　　鹽酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚鹽酸鹽                           FeCl3 墨綠

　　作用：增強(qiáng)心肌收縮，升高動(dòng)脈壓，對(duì)心率無(wú)顯著影響，臨床用于各種類(lèi)型休克。

　　鹽酸異丙腎上腺素（喘息定）：4- [ （ 2-異丙胺基-1-羥基） 乙基 ]- 1，2- 苯二酚鹽酸鹽    左>右

　　以上鄰苯二酚結(jié)構(gòu)堿性中極易自動(dòng)氧化，酸性中相對(duì)穩(wěn)定，加抗氧劑，避免與金屬接觸，避光。

　　鹽酸去氧腎上腺素（a）：（R）-（-） 4- a- [ （甲氨基）甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽   散瞳檢查眼底

　　克侖特羅（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽         顯芳伯胺反應(yīng)

　　鹽酸特布他林（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽   選擇性2-受體激動(dòng)劑

　　沙丁胺醇（舒喘靈） （）：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇             FeCl3 紫色

　　鹽酸氯丙那林（2）：a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽

　　FeCl3 反應(yīng)：去甲（翠綠）、去氧（紫色）、腎（紫-紫紅）、異丙（深綠）、多巴胺（墨綠）、沙?。ㄗ仙?/P>

　　第二節(jié)  苯異丙胺類(lèi)擬腎上腺素藥：

　　鹽酸麻黃堿：（1R，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽       堿性強(qiáng)   （a、）

　　2個(gè)手性C，只有（-）麻黃堿 （1R，2S）有顯著活性，遇空氣、陽(yáng)光、熱穩(wěn)定。

　　性質(zhì)：1、氨基醇結(jié)構(gòu)：水液加CuSO4 + NaOH ，醚層（二水合物）紫色，水層（四水合物）藍(lán)色。

　　2、側(cè)鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化，特殊臭氣，石蕊試紙變藍(lán)。

　　鹽酸偽麻黃堿：（1S，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽

　　作用：對(duì)支氣管擴(kuò)張作用比麻稍弱，對(duì)心臟及中樞神經(jīng)副作用明顯減少。

　　兩者區(qū)別：1、水溶性：麻黃堿（形成分子內(nèi)氫鍵）大于偽麻黃堿（形成較穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵）。

　　2、堿性：偽麻黃堿大于麻黃堿，與草酸成鹽，前者溶于大，后者不溶于水，區(qū)別。

　　3、共性：有揮發(fā)性，不與生物堿試劑反應(yīng)，與二硫化碳，CuSO4成黃色銅鹽。

　　鹽酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽   a -受體激動(dòng)劑，  收縮血管、升壓

　　作用：低血壓急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心動(dòng)過(guò)速。

　　重酒石酸間羥胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羥基苯甲醇    a -受體激動(dòng)劑    酚羥基

　　作用：適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓。

　　第七章   心血管系統(tǒng)藥物

　　第一節(jié)  降血脂藥

　　一、苯氧乙酸類(lèi)：

　　氯貝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯     油狀液體，光照變色

　　性質(zhì)：1、水解產(chǎn)物對(duì)氯苯氧異丁酸，為活性代謝產(chǎn)物。  2、酯：堿性下異羥肟酸鐵反應(yīng)。

　　作用：降低三酰甘油，降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A，降低VLDL減少血栓形成

　　非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應(yīng)。用于治療高血脂，藥效較強(qiáng)，毒副作用小，耐受性好。

　　二、煙酸類(lèi)：煙酸肌醇

　　三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑：

　　洛伐他?。?1-萘酚酯-     六元內(nèi)酯環(huán)      抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量

　　辛伐他?。憾嘁粋€(gè)-CH3，強(qiáng)效，長(zhǎng)效。        兩者均為前藥，在體內(nèi)水解為-羥基酸顯效

　　第二節(jié) 抗心律失常藥

　　一、1類(lèi)抗心律失常藥 （鈉通道阻滯藥）

　　鹽酸普魯卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽  適用于陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速

　　鹽酸美西律：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽   抑制心肌傳導(dǎo)，抗驚厥、麻醉、室性失常

　　鹽酸普羅帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羥基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。

　　二、2類(lèi)抗心律失常藥 （受體阻滯藥）

　　鹽酸普萘洛爾（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇鹽酸鹽

　　性質(zhì)：1、稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定，水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解      中間體a-萘酚

　　2、與硅鎢酸試液反應(yīng)生成紅色沉淀。

　　非選擇性的受體阻滯藥，用于心絞痛，心動(dòng)過(guò)速，高血壓    左旋體>右旋體，用外消旋體

　　三、3類(lèi)抗心律失常藥 （延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥）

　　鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長(zhǎng)，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和不效不應(yīng)期，選擇性阻滯鉀通道。

　　四、4類(lèi)抗心律失常藥 （鈣通道阻滯劑） ：  維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。

　　第三節(jié)   抗心絞痛藥

　　一、硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)：以擴(kuò)張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。

　　硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解。    速效、短效抗心絞痛

　　鑒定反應(yīng)：加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體

　　硝酸異山梨酯（消心痛）：血管擴(kuò)張藥，長(zhǎng)效抗心絞痛，用于心絞痛的預(yù)防。

　　性質(zhì)：1、酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸

　　2、加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。

　　3、新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過(guò)量?jī)翰璺涌s合成暗綠色靛酚化合物。

　　作用：血管擴(kuò)張藥，是長(zhǎng)效抗心絞痛藥，用于心絞痛的緩解和預(yù)防。

　　二、鈣拮抗劑

　　1、二氫吡啶類(lèi)：

　　硝苯地平（心痛定）：1，4二氫- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯

　　性質(zhì)： 1、黃色結(jié)晶粉末。     2、遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化作用。

　　作用：降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，擴(kuò)張外周動(dòng)脈，降血壓，適于變異型心絞痛及冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。

　　尼群地平：1，4二氫- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯

　　性質(zhì)：降壓溫和持久，較強(qiáng)利鈉作用，對(duì)心率影響不大，特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。

　　尼莫地平：1，4二氫-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基

　　-1-甲基乙基酯

　　作用：選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，尤其對(duì)缺血性腦血管痙攣。  淡黃結(jié)晶

　　氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4二氫- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶 二甲酸，3-乙酯，5-甲酯        白色結(jié)晶 ，同硝苯地平

　　2、 苯烷基胺類(lèi)：

　　維拉帕米：——苯乙腈鹽酸鹽~~~    擴(kuò)張血管，降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。

　　3、苯噻氮  類(lèi)：

　　鹽酸地爾硫  ：擴(kuò)張血管，擴(kuò)張冠脈，對(duì)變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯，并降壓。

　　性質(zhì)：與硫氰酸銨及硝酸鈷反應(yīng)，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈藍(lán)色。

　　4、二苯哌嗪類(lèi)：

　　桂利嗪（腦益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接擴(kuò)張血管平滑肌，用于腦血栓。

　　雙嘧達(dá)莫（潘生丁）：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。

　　三、受體阻滯劑   普萘洛爾  阿替洛爾

　　第四節(jié)  抗高血壓藥

　　一、 中樞性降壓藥：刺激中樞a——腎上腺素受體，一、 抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。   可樂(lè)定、甲基多巴

　　二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥 ：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類(lèi)藥，引起溫和而持久的降壓，利血平、胍乙啶

　　三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物  阻斷乙酰膽堿受體，切斷神經(jīng)受體傳導(dǎo)，舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨

　　四、血管擴(kuò)張藥      直接擴(kuò)張毛細(xì)小動(dòng)脈，降低外周阻力而降壓。  肼屈嗪、米諾地爾

　　五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物：  高血壓和充血性心力衰竭。

　　卡托普利：1-（3- 巰基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸        與利尿藥合用效好

　　性質(zhì)：光和水液氧化成二硫化合物，——SH有還原性，被碘酸鉀氧化。

　　馬來(lái)酸依那普利：前藥，在體內(nèi)水解代謝為依那普利那（長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）起效。

　　賴(lài)諾普利：緩慢而長(zhǎng)效的降壓作用。

　　六、腎上腺素a1受體阻滯劑：選擇性作用于 a1受體阻滯劑，擴(kuò)張血管降壓，不伴反射性心動(dòng)過(guò)速，

　　鹽酸哌唑嗪：性質(zhì)：與1，2-萘醌-4-磺酸鈉液反應(yīng)成紫堇色對(duì)醌型縮合物。

　　作用：用于輕中度高血壓，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。

　　第五節(jié)   強(qiáng)心藥

　　強(qiáng)心藥——能加強(qiáng)心肌收縮力的藥，又稱(chēng)正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。

　　一、強(qiáng)心苷類(lèi)：  洋地黃、地高辛：選擇性地作用于心臟，加強(qiáng)心肌收縮力的藥物。 易中毒。

　　二、擬交感胺類(lèi)藥物

　　甲基多巴：中樞降壓藥，中等偏強(qiáng)，治療腎功能不良的高血壓。

　　利血平：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類(lèi)藥物，具有溫和持久的降壓作用。

　　酒石酸美托洛爾：選擇性的1-受體阻滯藥，對(duì)2-受體無(wú)作用，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定。

　　米諾地爾：直接松馳平滑肌而擴(kuò)張血管，產(chǎn)生降壓作用。

　　多巴酚丁胺：選擇性激動(dòng)1受體，兩種異構(gòu)，用消旋體。增強(qiáng)心肌收縮力，時(shí)間短口服無(wú)效。

　　三、磷酸二酯酶抑制劑（PDEI）：

　　氨力農(nóng)：5- 氨基- （3，4-二吡啶）-6 （1H ）酮非苷非兒萘酚胺類(lèi)強(qiáng)心藥。

　　作用：治療無(wú)效的嚴(yán)重心力衰竭，增加心輸出量和心臟指數(shù)。

　　四、鈣敏化劑：強(qiáng)心藥是增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度來(lái)增強(qiáng)心肌力，積聚到超負(fù)荷時(shí)導(dǎo)致心律失常。

　　本類(lèi)藥增強(qiáng)心肌收縮蛋白對(duì)鈣離子的敏感性。

　　總結(jié)：黃色結(jié)晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色：氨氯地平