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2021年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點精講——左旋多巴的體內吸收特點和臨床特點

2021-02-26 16:31 醫(yī)學教育網
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掌握左旋多巴的體內吸收特點和臨床特點;其中臨床特點要了解其起效特別緩慢,2~3周才能出現(xiàn)體征改變,用藥1~6個月后療效最強。其次是有部分患者可出現(xiàn)癥狀快速波動,重則出現(xiàn)“開-關反應”,“開”時活動正?;驇捉?,而“關”時突然出現(xiàn)嚴重的PD癥狀。

易錯點:要注意左旋多巴只對肌肉僵直和運動困難有效果,對肌肉震顫,特別是靜止性震顫是沒有效果的,千萬不要等同于有效。

1.左旋多巴多巴胺不易通過血腦屏障,所以在外周引起不良反應(惡心、嘔吐等),僅有1%的左旋多巴(多巴胺的前體),能通過血腦屏障,在多巴胺脫羧酶的作用下轉為多巴胺發(fā)揮其中樞效能。

(1)其在體內的過程為:

(2)左旋多巴作用特點:

臨床應用:治療各種類型帕金森病人;

作用特點:產生療效較慢;改善肌僵直、運動障礙效果好;對肌肉靜止性震顫的療效差。

(3)左旋多巴的不良反應

2.卡比多巴 卡比多巴不能通過血腦屏障,與L-DOPA合用時,僅能抑制外周AADC。此時,由于L-DOPA在外周的脫羧作用被抑制,進入中樞神經系統(tǒng)的L-DOPA增加,使用量可減少75%,而使不良反應明顯減少,癥狀波動減輕。本品與L-DOPA組成的復方制劑稱為心寧美,現(xiàn)有心寧美控釋劑。

3.苯海索 可通過拮抗膽堿受體而減弱黑質-紋狀體通路中ACh的作用,抗震顫效果好,也能改善運動障礙和肌肉強直;對少數(shù)不能接受L-DOPA或多巴胺受體激動藥的PD患者,可用本藥治療。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.黑質紋狀體系統(tǒng)內使左旋多巴轉化為多巴胺的酶是

A.單胺氧化酶

B.多巴胺脫羧酶

C.酪氨酸羥化酶

D.兒茶酚胺鄰甲基轉移酶

E.膽堿脂酶

2.用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森?。?,不能緩解的癥狀是

A.肌肉強直

B.隨意運動減少

C.動作緩慢

D.面部表情呆板

E.靜止性震顫

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.B

【答案解析】腦內多巴胺遞質通路主要為黑質-紋狀體系。黑質致密部多巴胺能神經元自血流攝入左旋酪氨酸在細胞內酪氨酸羥化酶作用下轉化為左旋多巴,左旋多巴經多巴胺脫羧酶轉化為多巴胺。通過黑質-紋狀體束,多巴胺作用于殼核、尾狀核突觸后神經元,最后被分解成高香草酸。

2.E

【答案解析】左旋多巴和M受體拮抗劑對靜止性震顫均無明顯療效,該癥狀可能與丘腦外側腹核等結構功能異常有關。

2021臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師無憂實驗班

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