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藥理學——解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
【難度】★★
【考頻指數(shù)】★★★
考點點撥:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
阿司匹林及其代謝物水楊酸對COX-1和COX-2的抑制作用基本相當,具有相似的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。
1.抗炎
抑制環(huán)氧酶COX合成,從而抑制PGs合成。
2.鎮(zhèn)痛
抑制PGs的合成從而使局部痛覺感受器對緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性降低。部分能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛作用。
3.解熱
抑制下丘腦PG的生成——促使升高的體溫恢復到正常水平,而對正常的體溫沒有明顯影響。
4.抑制血小板的聚集
低濃度阿司匹林能減少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影響血小板的聚集及抗血栓形成,達到抗凝作用。
【例題·A1型題】
小劑量阿司匹林預防血栓形成的機制是
A.抑制磷脂酶
B.抑制TXA2的合成
C.減少PGI2的合成
D.抑制凝血酶原
E.減少花生四烯酸的合成
【答案】B
【解析】低濃度阿司匹林可以使血小板內(nèi)的環(huán)氧酶活性中心的絲氨酸殘基發(fā)生不可逆的乙酰化而抑制環(huán)氧酶,從而抑制環(huán)內(nèi)過氧化物及TXA2的合成,由于血小板沒有細胞核,不能再合成環(huán)氧酶,因此對該酶的抑制是不可逆的。小劑量的阿司匹林可以完全抑制TXA2達到預防血栓的作用。
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