性狀

本品為類白色或微黃色粉末或結(jié)晶性粉末。

藥理作用

本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的?-?內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。其作用機制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；?，抑制細(xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。

藥代動力學(xué)

靜脈注射本品1g后的血藥峰濃度（Cmax）為144mg/L；肌內(nèi)注射0.75g后的血藥峰濃度（Cmax）為27 mg/L，于給藥后45分鐘達(dá)到；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進(jìn)入炎性腦脊液，細(xì)菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達(dá)0.1～22.8mg/L。每8小時肌內(nèi)注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射后2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5～15 mg/L。肌內(nèi)注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達(dá)2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結(jié)合率為31%～41%。本品大部分于給藥后24小時內(nèi)經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2?)為1.2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2?)延長，同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。