性狀

白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶，在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點 133～137℃。

鑒別

1、本品與氯化汞試液生成白色沉淀。

2、本品的乙醇溶液吸收波長為：247nm。

3、本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致。

4、本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。

5、含量 98.5～101.0%。

6、溶液的顏色與澄清度 1mg/ml乙醇中澄清無色。

7、甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼燒殘渣 ≤0.2% 氰化物。

藥理毒理

藥理學 氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥。起效快，作用強，具有選擇性的對抗外周H1受體的作用。

在小鼠、大鼠和猴的實驗中，無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體相比，本品對外周H1受體更具有選擇性結(jié)合作用。本品無明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。

毒理學 動物試驗未見明顯致畸作用。

藥理作用

本品為高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥，為選擇性外周 H1 受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種癥狀。

藥理學本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥，抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗變態(tài)反應作用較好。

藥代動力學

空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲約1小時，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

適應癥

適用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后迅速緩解鼻和眼部癥狀及體征。本品亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。

用法用量

口服。

成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片（10mg）。

2-12歲兒童：

體重>30 公斤：一日1次，一次1片（10mg）。

體重<30 公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。

不良反應

在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發(fā)、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。

禁忌

對本品中的成分過敏或特異體質(zhì)的病人禁用。

注意事項

1．嚴重肝功能不全的患者請在醫(yī)生指導下使用。 2．妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3．在作皮試前的約 48 小時左右應中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發(fā)生。 4．當本品性狀發(fā)生改變時禁用。 5．兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 6．請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 7.如正在使用其他其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。9.對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應減低劑量，可按隔日10mg服藥。

相互作用

1．同時服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。3．如正在服用其它藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

兒童用藥

12歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。

老人用藥

肝腎功能輕中度受損時，對本藥的代謝和排泄無明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。

藥物過量

逾量中毒時，如患者清醒可予催吐?？捎蒙睇}水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。