抗心律失常藥可通過(guò)不同作用機(jī)制，改變心肌細(xì)胞的自律性、傳導(dǎo)性、動(dòng)作電位時(shí)程、有效不應(yīng)期等電生理特性，用于治療各種心律失常。顯然，藥物所致上述心肌電生理特性過(guò)度改變，將導(dǎo)致新的心律紊亂，因此這類(lèi)藥大多安全范圍狹窄。由于心肌血液供應(yīng)豐富，該類(lèi)藥血清濃度較能反映靶位濃度，并大多與治療作用和毒性反應(yīng)，特別是心臟毒性相關(guān)。用本類(lèi)藥物治療的疾病，往往存在循環(huán)、肝、腎功能改變，將對(duì)該類(lèi)藥的體內(nèi)過(guò)程產(chǎn)生影響。而本類(lèi)藥中普魯卡因胺、利多卡因等的代謝物仍有藥理活性，此外本類(lèi)中某些藥物代謝上存在強(qiáng)、醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理弱代謝型的遺傳多態(tài)性（polymorphism）。基于上述原因，本類(lèi)藥物大多需進(jìn)行TDM.由于篇幅限制，我們僅將該類(lèi)藥中目前公認(rèn)應(yīng)進(jìn)行TDM的藥物藥動(dòng)學(xué)參數(shù)、檢測(cè)方法總結(jié)于表9-3，供參考。還應(yīng)指出，某些情況下心電圖對(duì)這類(lèi)藥物也為一有效監(jiān)測(cè)手段，但不能替代TDM；反之，TDM的結(jié)果也應(yīng)結(jié)合心電圖改變及其他臨床表現(xiàn)，作出解釋和判斷。
表9-3 需進(jìn)行TDM的抗心律失常藥藥動(dòng)學(xué)參數(shù)、血清濃度及檢測(cè)方法
| 普魯卡因胺 | 利多卡因 | 異丙吡胺 | 奎尼丁 | |
| 口服生物利用度（%） | 75-95 | / | 72-94 | 70-90 |
| 血漿蛋白結(jié)合率（%） | 11-21 | 43-59 | 20-65 | 60-82 |
| 總表觀分布容積（L/kg） | 1.6-2.4 | 0.7-1.5 | 0.5-1.7 | 1.5-3.0 |
| 消除半壽期（h） | 2.7（強(qiáng)乙酰化型） | 1.8 | 7.8 | 6.2 |
| 5.2（弱乙?；停?/td> | ||||
| 治療血清濃度（μg/ml） | 10-30 | 2-5 | 2-5 | 2-5 |
| 最小中毒濃度（μg/ml） | 30* | 9 | 7 | 6 |
| 常用檢測(cè)方法 | HPLC | HPLC | HPLC | HPLC、免疫法 |
| 免疫法** | 免疫法 | 免疫法 | 熒光光度法 |
*普魯卡因胺＋活性代謝物N-乙酰普魯卡因胺總濃度
**有分別供檢測(cè)普魯卡因胺和N-乙酰普卡因胺試劑盒
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