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保泰松和羥基保泰松的體內(nèi)過程:
口服保泰松吸收迅速完全,2小時達峰血藥濃度值,吸收后98%與血漿蛋白結(jié)合,再緩慢釋出,故作用持久,血漿t1/2為50~65小時。保泰松可穿透滑液膜,在滑液膜間隙內(nèi)的濃度可達血濃度的50%醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理,停藥后,關(guān)節(jié)組織中保持較高濃度可達3周之久。本藥主要由肝藥酶代謝為羥化物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物。其苯環(huán)化物為羥基保泰松,為活性代謝物;羥基保泰松的血漿蛋白結(jié)合率也很高,血漿t1/2長達幾天,長期服用保泰松時,羥基保泰松可在體內(nèi)蓄積,造成毒性。保泰松可誘導(dǎo)肝藥酶,加速自身代謝。保泰松及其代謝物由腎緩慢排泄。