問題索引:
一、藥物作用的兩重性是什么?
二、藥物的量效關系有什么?
三、藥物的體內過程包括什么?
四、反復用藥的后果是什么?
具體解答:
一、藥物作用的兩重性
1.防治作用:
預防作用
治療作用:符合用藥目的,能達到防治疾病的作用
①對因治療:治本:消除致病因素(抗菌藥)。
②對癥治療:治標:改善疾病癥狀(發(fā)熱的治療)。
③補充治療:也稱替代療法,用藥的目的在于補充營養(yǎng)物質或內源性活性物質的不足(胰島素)。
2.不良反應:不符合用藥目的,對機體不利的反應。
①副作用:治療劑量發(fā)生的與治療目的無關的反應。
②毒性反應:劑量過大或用藥時間過久積蓄過多。(三致)
三致反應:致畸、致癌、致突變。
③變態(tài)反應:過敏反應(接觸致敏原)。
④后遺效應:停藥后血藥濃度降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。
⑤繼發(fā)反應:藥物治療作用所引起的不良后果。
⑥特異質反應:特異質患者對某些藥物的反應。
二、藥物的量效關系
定義:藥物的效應在一定范圍內隨著劑量的增加而加強,這種劑量與效應的關系稱為量效關系。
劑量定義:一般是指藥物每天的用量。
無效量:不出現(xiàn)效應的劑量。
閾劑量:剛引起藥理效應的劑量。
極量:引起最大效應而不出現(xiàn)中毒的劑量。
三、藥物的體內過程
藥物自進入機體至離開機體,可分為四個過程:吸收、分布、代謝、排泄簡稱ADME系統(tǒng)。
吸收概念
指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程。
吸收速率:與理化性質、劑型、劑量與給藥途徑,可供吸收部位的面積與血流量等有關。
皮下+肌內:在毛細血管壁被吸收,細胞間隙較寬大。吸收快速而完全。
口服則需要通過胃腸黏膜。
問題:藥物在胃腸道吸收時,會進入肝門靜脈,因經過滅活代謝而進入體循環(huán)的藥量減少,這稱為首關效應。
舌下避免了首關效應。
吸入,肺泡上皮表面積很大。
與藥物轉化有關的酶
藥物轉化有賴于酶的催化。體內有兩類轉化的催化酶:
專一性酶,如乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶等。它們分別轉化乙酰膽堿和單胺類藥物。
非專一性酶,如肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng),如:細胞色素P-450。它們能在體內轉化約200種化合物。
四、反復用藥
(1)耐受性
連續(xù)用藥后機體對藥物的反應性降低,必須增加藥物劑量方可保持原有藥物效應稱耐受性。
短時間內多次用藥立即發(fā)生者稱快速耐受性。
機體對某藥產生耐受性后,對另一藥的敏感性也降低,稱交叉耐藥性。
(2)抗藥性(耐藥性)
病原體或腫瘤細胞對化療藥物的反應性降低的狀態(tài)。
濫用抗菌藥及抗蟲藥時容易發(fā)生。
(3)藥物依賴性
指長期用藥后,患者對藥物產生主觀和客觀上需要連續(xù)用藥的現(xiàn)象。
軀體依賴性(成癮性)
精神依賴性(習慣性)
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