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藥物的體內過程包括吸收（血管內給藥除外）、分布、生物轉化和排泄四過程。在這些過程中都涉及細胞膜、細胞內器膜等生物膜對藥物的轉運。從基本結構上講，生物膜均是由鑲嵌有蛋白質的雙層流動態(tài)類脂質分子構成，其間有直徑約0.6nm的小孔。生物膜對藥物的轉運方式根據是否耗能，分做主動轉運和被動轉運兩類。

⒈、主動轉運

生物膜可通過其間鑲嵌的某些特異性載體蛋白，消耗能量轉運某些藥物。主動轉運的最大特點是可逆濃度差進行，并在經同一載體轉運的藥物間存在競爭性抑制。在藥物轉運上，主動轉運僅限于極少數本身即為內源性活性物質，或與內源性物質有極相近結構的藥物。

⒉、被動轉運

包括所有不消耗能量，僅能順濃度差進行的跨膜轉運。被動轉運包括擴散、濾過和易化擴散三種。由于不能耗能，被動轉運均不能逆濃度差進行。除易化擴散外，亦不存在競爭性抑制。

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