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袢利尿劑代表藥:呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米。
袢利尿劑具有以下特點:(1)靜脈給藥起效較快,通常不足10min后生效,維持時間除 托拉塞米較長外,其余均較短,通常為2h.(2)本類藥除阿佐塞米口服生物利用度較差外,其余生物利用度較高,胃腸道給藥能較好吸收。各藥都有較高的血漿蛋白結(jié)合率,超過90%.大部分在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄。(3)與噻康類等其他利尿劑比較,利尿作用最強,用于噻嗪利尿劑無效或不耐受時,特別是當(dāng)急、慢性腎衰竭(肌酐清除率<30ml/min)時,可作為首選治療。(4)呋塞米、布美他尼和托拉塞米的化學(xué)結(jié)構(gòu)中都含有磺酰胺(脲)基,而依他尼酸為苯乙酸的不飽和衍生物,結(jié)構(gòu)中不含有磺酰胺基,因此可以用于磺胺過敏者。
袢利尿劑臨床適用于:(1)急性肺水腫和腦水腫的救治。(2)該類利尿劑為急、慢性腎衰竭患者的首選治療藥。(3)用于高血壓的是明顯液體縮留心力衰竭的首選治療藥。對于高血壓的治療作用不如噻嗪類利尿劑,但對于腎小球濾過率(GFR)降低和因鈉潴留導(dǎo)致的高血壓可以使用袢利尿劑。通常當(dāng)腎小球濾過率(GFR)<30ml/min時,應(yīng)該用袢利尿劑替換噻嗪類利尿劑。呋塞米和托拉塞米特別適用于伴有腎功能受損的患者。(4)治療肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。
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