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藥物的主要結構骨架與藥效

2018-12-28 10:28 來源:
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藥物的主要結構骨架與典型官能團是執(zhí)業(yè)藥師考試中的??键c之一,醫(yī)學教育網小編為幫助大家理解,整理內容如下:

一、藥物結構與官能團:藥物的主要結構骨架與藥效團

親脂基:烴基

親水性:羥基、巰基、氨基、羧基、磺酸基等。

二、藥物化學結構與生物活性

(1)藥物的跨膜轉運方式:被動轉運、載體媒介轉運、膜動轉運等;

(2)藥物化學結構對藥物不良反應的影響。

1.對細胞色素450的作用

CYP抑制劑:可逆性抑制劑:咪唑環(huán)、吡啶環(huán);

不可逆性抑制劑:烯烴、炔烴、肼類、呋喃、噻吩;

類不可逆性抑制劑:苯并環(huán)二噁烷、胺類化合物。

2.對心臟快速延遲整流鉀離子通道的影響

三、藥物與作用靶標結合的化學本質

通過鍵合形式:共價鍵、非共價鍵

1. 共價鍵鍵合類型:不可逆的結合形式;

2. 非共價鍵的鍵合類型:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用力。

四、藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

1.對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度;

2.對映異構體之間具有相同的藥理活性,但強弱不同;

3.對映異構體中一個有活性,一個沒有活性,如甲砜霉素、氟苯尼考等;

4.對映異構體之間產生相反的活性;

5.對映異構體之間產生不同類型的藥理活性;

6.一種對映體具有藥理活性,另一對映體常具有毒性作用。如氯胺酮為中樞麻醉藥物,對映體產生中樞興奮作用,術后幻覺。

以上是醫(yī)學教育網小編整理的相關知識,想學習更多執(zhí)業(yè)藥師考試相關知識,請點擊醫(yī)學教育網。

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