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抗腫瘤抗生素-藥劑學(xué)輔導(dǎo)

2019-01-05 10:41 來源:
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“抗腫瘤抗生素”是執(zhí)業(yè)藥師考試中藥劑學(xué)的??键c之一,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理相關(guān)內(nèi)容如下:

抗腫瘤抗生素是由微生物產(chǎn)生的具有抗腫瘤活性的化學(xué)物質(zhì)?,F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)的抗腫瘤抗生素有許多種,些抗生素大多是直接作用于dna或嵌入dna,干擾模板的功能。為細胞周期非特異性藥物。

蒽醌類抗生素主要代表是鹽酸多柔比星和柔紅霉素。

鹽酸多柔比星又名阿霉素,是由streptomyces peucetium vat.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素,臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽醌結(jié)構(gòu),為橘紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水,水溶液穩(wěn)定,在堿性條件下不穩(wěn)定,易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺,又有酸性酚羥基和堿性氨基,易通過細胞膜進入腫瘤細胞,因此有很強的藥理活性。

鹽酸多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物,臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體瘤。

葸醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要為骨髓抑制和心臟毒性??赡苁酋h(huán)被還原成半醌自由基,誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應(yīng),引起心肌損傷。

抗腫瘤抗生素

鹽酸柔紅霉素(daunorubicin hydrochloride)是由放線菌streptomyces peucetins產(chǎn)生的抗生素,從我國河北省正定縣土壤中亦可獲得放線菌株,并得到同類物質(zhì),稱為正定霉素。多柔比星和柔紅霉素的結(jié)構(gòu)差異僅在c-9側(cè)鏈上為羥乙?;鸵阴;S捎诙呓Y(jié)構(gòu)上的相似性,多柔比星也可從柔紅霉素通過化學(xué)轉(zhuǎn)化得到,或通過化學(xué)全合成得到。柔紅霉素的作用與多柔比星相同,臨床上主要用于治療急性粒細胞白血病及急性淋巴細胞白血病。

米托蒽醌的抗腫瘤作用是多柔比星的5倍,心臟毒性較小,臨床用于治療晚期乳腺癌、非霍奇金病和成人急性非淋巴細胞白血病復(fù)發(fā)。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的相關(guān)知識,想了解更多執(zhí)業(yè)藥師考試內(nèi)容,請點擊醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)。

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