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主講:邵輝 8.8 18:30-20:00
預(yù)告主講:舒國暢 8.8 20:10-21:40
預(yù)告天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》??嫉闹R(shí)點(diǎn),為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
知識(shí)點(diǎn)19:天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥
1.紫杉烷類
紫杉醇:水溶性小,其注射劑通常加入表面活化劑,治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。
多西他賽:結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同:一是10位碳上的取代基,二是3’位上的側(cè)鏈。
卡巴他賽:用于治療激素難治性前列腺癌。
2.喜樹堿類
作用靶點(diǎn):拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ
羥喜樹堿(不溶于水,毒性比較大,主要為尿頻、尿痛和尿血等)、伊立替康、拓?fù)涮婵怠?/span>
3.鬼臼毒素類
作用靶點(diǎn):拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ
依托泊苷(小細(xì)胞肺癌化療首選藥物)、替尼泊苷(脂溶性高,腦瘤首選)
4.抗腫瘤抗生素類
作用機(jī)制:直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中,形成DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ穩(wěn)定復(fù)合物,抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性,阻止拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過程,抑制腫瘤生長。
多柔比星、柔紅霉素。
練習(xí)題
1.(單選題)鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制是
A.抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性
B.與DNA發(fā)生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氫葉酸還原酶
E.干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂
【正確答案】A
【答案解析】本題考點(diǎn)是鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制,抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性。故本題選A。
2.(單選題)下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的是
A.喜樹堿
B.羥基喜樹堿
C.依托泊苷
D.鹽酸伊立替康
E.鹽酸拓?fù)涮婵?/span>
【正確答案】C
【答案解析】ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物,喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。
3.(單選題)關(guān)于紫杉醇的說法,錯(cuò)誤的是
A.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物
B.在其母核中的3,10位含有乙?;?/span>
C.紫杉醇的水溶性大,其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑
D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物
E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素
【正確答案】C
【答案解析】本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥物紫杉醇,選項(xiàng)C錯(cuò),因?yàn)樽仙即贾苄詮?qiáng),而水溶性弱,所以其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑。故本題選C。
以上就是小編為大家整理的天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對(duì)大家有幫助!更多相關(guān)資訊請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!
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