
執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識(shí)點(diǎn):生物堿類(lèi)膽堿受體激動(dòng)劑
關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》的知識(shí)點(diǎn),“生物堿類(lèi)膽堿受體激動(dòng)劑”,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容:
硝酸毛果蕓香堿(pilocarpine nitrate)是蕓香科植物毛果蕓香中提取出的一種生物堿的硝酸鹽。為元色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,遇光易變質(zhì)。毛果蕓香堿的pka值為7.15和12.57,分別表示瞇唑環(huán)上芳香氮和叔胺氮的堿性。
毛果蕓香堿化學(xué)結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定,在堿性條件下可被水解開(kāi)環(huán),生成無(wú)藥理活性的毛果蕓香酸鈉鹽而溶解。
毛果蕓香堿含有兩個(gè)手性中心。在堿性條件下,其c——3位發(fā)生差向異構(gòu)化,生成無(wú)活性的異毛果蕓香堿。
本品具有m膽堿受體激動(dòng)作用,促進(jìn)汗腺、唾液腺的分泌,使瞳孔縮小,眼內(nèi)壓降低。臨床用滴眼液治療原發(fā)性青光眼。
本品過(guò)量可致中毒,出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)過(guò)度興奮癥狀,可用足量阿托品解毒。
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