《藥一》必學(xué)知識點(diǎn):藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)
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1.共價(jià)鍵鍵合:不可逆,如烷化劑類抗腫瘤藥、β-內(nèi)酰胺類抗生素藥、拉唑類抗?jié)兯幍?。其中烷化劑類抗腫瘤藥(美法侖、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺等)與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。結(jié)合力較強(qiáng)(但非最強(qiáng))。
2.非共價(jià)鍵鍵合:可逆。
(1)離子鍵,又稱鹽鍵,正離子與負(fù)離子通過靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用,形成離子鍵。離子鍵的結(jié)合力較強(qiáng),鍵能最強(qiáng)。
如擬膽堿藥物氯貝膽堿(季銨結(jié)構(gòu))。
(2)氫鍵:最常見、最基本的化學(xué)鍵合形式。藥物分子中具有孤對電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)的H形成的弱化學(xué)鍵。鍵能比較弱。
如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合。
如水楊酸甲酯可形成分子內(nèi)氫鍵,用于肌肉疼痛的治療;而對羥基苯甲酸甲酯無法形成分子內(nèi)氫鍵,可抑制細(xì)菌生長。
(3)離子-偶極和偶極-偶極相互作用:常見于羰基類化合物,如酰胺、酯、酰鹵、酮等。
如鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中羰基偶極,與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用,從而產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象,與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。
(4)電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物:實(shí)質(zhì)是分子間偶極-偶極相互作用。
如抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。插電。
(5)疏水性相互作用:含烷基、苯基等非極性基團(tuán)藥物分子。烷基、苯基,疏水基團(tuán)。
(6)范德華力:鍵能最弱,但非常普遍。隨分子間的距離縮短而加強(qiáng)。
(7)金屬離子絡(luò)合物:鉑類抗腫瘤藥順鉑、卡鉑、奧沙利鉑。
金屬絡(luò)合物還可用作金屬中毒時(shí)的解毒劑,如二巰基丙醇可作為銻、砷、汞的螯合解毒劑。
藥物與受體往往是以多種鍵合方式結(jié)合,如局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用。
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