藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品為異丁芬酸類的衍生物，不易溶于水。其鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2～2.5倍，比阿司匹林強(qiáng)26～50倍。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收快，吸收完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥（緩釋劑）時(shí)，0.25～4小時(shí)（平均1～2小時(shí)）達(dá)峰值，與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值，直腸服給藥時(shí)0.5～2小時(shí)達(dá)峰值。與食物同服時(shí)血漿濃度降低。血漿蛋白結(jié)合率為99％。大約50％在肝臟代謝，40～65％從腎排出，35％從膽汁、糞便排出，1.2～2小時(shí)排泄完。長期應(yīng)用無蓄積作用。

　　[藥理作用]雙氯芬酸為非甾體類化合物，它通過抑制前列腺合成而發(fā)揮其藥理作用。具有抗風(fēng)濕、消炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用。其特點(diǎn)是明顯地緩解臨床體征和癥狀、如多種疼痛、關(guān)節(jié)腫脹、創(chuàng)傷和術(shù)后炎癥等。外用乳膠劑局部應(yīng)用可使其活性成分穿透皮膚，聚集于皮下組織，抗御急慢性炎癥反應(yīng)。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服腸溶衣片，吸收迅速而完全。服用50mg，平均達(dá)峰時(shí)間為2h，峰濃度為1.5fμg/ml.血藥濃度與劑量呈線性關(guān)系。雙氯芬酸的血漿蛋白結(jié)合率為99.7％，其中主要是與白蛋白結(jié)合。血漿半減期為1～2h.雙氯芬酸可進(jìn)入滑液，血漿濃度達(dá)峰后約2～4h內(nèi)測得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半減期為3～6h.用藥后僅4～6h，滑液中雙氯芬酸的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的膿度，并可維持12h。雙氯芬酸在肝臟中代謝，約60％的藥物以葡糖醛酸化物及羥化物的形式從尿中排泄。

　　局部應(yīng)用乳膠劑，其活性成分通過皮膚吸收，吸收量約為應(yīng)用劑量的6％。然后再經(jīng)皮膚穿透到炎癥區(qū)域。

　　適應(yīng)癥：

　　用于急慢性風(fēng)濕性或類內(nèi)濕性關(guān)節(jié)炎、急慢性骨關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎等，也可用于痛經(jīng)。

　　腸溶衣片用于治療：①炎性和退行性風(fēng)濕病，如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、青少年型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊柱炎，骨關(guān)節(jié)病和脊椎關(guān)節(jié)炎。②非關(guān)節(jié)性風(fēng)濕病。③痛風(fēng)急性發(fā)作。④創(chuàng)傷及術(shù)后炎癥性疼痛和腫脹、婦科疼痛或炎癥。⑤輔助治療耳、鼻、喉的嚴(yán)重痛性感染。

　　乳膠劑用于下列疾病的局部治療：①肌腱、韌帶、肌肉和關(guān)節(jié)的創(chuàng)傷性炎癥，如扭傷、勞損和挫傷。②局限性軟組織炎，如腱鞘炎、滑囊炎。③局限性風(fēng)濕性疾病，如四肢與脊柱的骨關(guān)節(jié)病，關(guān)節(jié)周圍病變。

　　用法用量：

　　1.口服成人常用量：①類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，每日160~200mg，分2~4次服，達(dá)滿意療效后逐漸減至最小有效量，通常為每日75~100mg，分3次服用；②骨關(guān)節(jié)炎，開始每日100~150mg，分2~3次服，達(dá)滿意療效后逐漸減至最小有效量；③強(qiáng)直性脊椎炎，開始每日100~125mg，分4~5次服，達(dá)滿意療效后逐漸減至最小有效量。

　　2.栓劑成人每次50mg

　　3.小兒常用量本品各種制劑的小兒用量尚未建立。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[制劑與規(guī)格]雙氯芬酸緩釋片（1）25mg（2）50mg（3）75mg

　　雙氯芬酸栓50mg

　　口服，一次25mg，一日3次。肌注，一次75mg，一日1次。栓劑一次50mg，一日2次。

　　[用法及用量]成人：通常首劑每日100～150mg，以后每日75～100mg，分2～3次服用。對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)，每日劑量為50～150mg，劑量應(yīng)個(gè)體化，依據(jù)臨床癥狀決定。

　　兒童：對(duì)1歲或1歲以上的兒童，根據(jù)病情，每日服0.5～2mg/kg，分2～3次服用。對(duì)青少年型類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，每日劑量最高可達(dá)3mg/kg，分次服用。

　　局部用藥則按需要治療的痛處大小，施用2～3g乳膠劑，輕輕揉擦，每日3～4次。

　　用藥期間若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血，應(yīng)及時(shí)停藥。乳膠劑只適用于無破損的皮膚表面，忌用于皮膚損傷或開放性創(chuàng)口處。

　　[劑型與規(guī)格]腸溶衣片：鈉鹽25mg/片，50mg/片。乳膠劑：二乙胺鹽20g/管。

　　禁用慎用：

　?。?）交叉過敏：同布洛芬。

　　（2）本品可通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)胎鼠有毒性，但不致畸。一般主張妊娠期應(yīng)避免使用。

　?。?）有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用，尤其是老年人。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。

　?。?）本品因含鈉，對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。

　　（5）給藥禁忌證基本同布洛芬，此外，有肛門炎者，禁用直腸給藥。

　　紫癜。有過敏性哮喘或有哮喘病史者不宜用本品，肝腎功能不全及孕婦慎用。孕婦頭三個(gè)月避免使用。

　　對(duì)胃腸功能失調(diào)、有胃腸潰瘍史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病及嚴(yán)重肝功能損害患者，應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測；用藥期間若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血，應(yīng)及時(shí)停藥。乳膠劑只適用于無破損的皮膚表面，忌用于皮膚損傷或開放性創(chuàng)口處。

　　消化性潰瘍、已知對(duì)雙氯芬酸鉀、乙酰水楊酸或其它前列腺素合成酶抑制劑過敏者禁用。

　　胃腸道潰瘍史以及肝功能損害者慎用。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　有心、腎功能損害的癥狀／病史，老年人，服用利尿劑以及由于任何原因細(xì)胞外液丟失的患者慎用。

　　有眩暈史或其它中樞神經(jīng)疾病史的患者在服用本品期間，應(yīng)禁止駕車或操縱機(jī)器。

　　給藥說明：

　　本品須整片吞服，勿嚼碎。應(yīng)用栓劑時(shí)先將藥用少量溫水濕潤，然后輕輕塞人直腸內(nèi)2cm處。其余同布洛芬。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）可引起頭痛以及腹痛、便秘、腹瀉、胃燒灼感、惡心、消化不良等胃腸道反應(yīng)。過敏性皮疹不常見。

　　（2）少見的有腎功能下降，可導(dǎo)致水鈉潴留，表現(xiàn)為尿量減少、面部水腫、體重驟增等。極少數(shù)可引起心律不齊、耳鳴等。

　?。?）本品有導(dǎo)致骨髓抑制或使之加重的可能。

　　可引起胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。頭暈，頭痛，皮疹，可有胃腸潰瘍，肌壞死，過敏反應(yīng)。

　　偶見上腹疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、皮膚紅斑或皮疹，罕見胃腸道出血、消化性潰瘍、嗜睡、蕁麻疹、肝功能異常和過敏性反應(yīng)。個(gè)別患者還可出現(xiàn)感覺或視覺障礙、耳鳴、失眠、皰疹、濕疹、光敏反應(yīng)、急性腎功能不全和暴發(fā)性肝炎。

　　偶見惡心、嘔吐等胃腸道不適，頭痛、頭昏、眩暈、皮疹及血清轉(zhuǎn)氨酶升高等。罕見消化道潰瘍，出血，肝炎及過敏反應(yīng)。個(gè)別病例出現(xiàn)胰腺炎，膈樣腸狹窄，無菌性腦膜炎，肺炎，Steven-Johnson綜合癥，Lyell‘s綜合癥，紅皮病，心血管異常，視覺或感覺障礙，多形性紅斑，紫癜，血液系統(tǒng)異常。

　　相互作用：

　　基本同布洛芬，此外應(yīng)注意以下幾個(gè)方面。

　?。?）本品可降低胰島素作用，使血糖升高。

　　（2）與保鉀利尿藥同用時(shí)可引起高鉀血癥。

　　（3）阿司匹林可降低本品的生物利用度。

　　與鋰劑或地高辛合用，雙氯芬酸可能會(huì)提高它們的血漿濃度；與保鉀利尿藥合用，可能會(huì)使血鉀水平升高；與非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類藥合用，可能會(huì)增加副作用的發(fā)生。未見有乳膠劑與其他藥物的相互作用。