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抗菌藥物分類:
1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
細(xì)菌細(xì)胞壁位于細(xì)胞質(zhì)膜外,而人體細(xì)胞無細(xì)胞壁,這也是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的抗菌藥物對(duì)人體細(xì)胞幾乎沒有毒性的原因。青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素、環(huán)絲氨酸、萬古霉素、桿菌肽等通過抑制細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮作用。青霉素與頭孢菌素的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,它們都屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,抗菌作用機(jī)制主要是與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制轉(zhuǎn)肽作用,阻礙了肽聚糖的交叉聯(lián)結(jié),導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,喪失屏障作用,使細(xì)菌細(xì)胞腫脹、變形、破裂而死亡。
2.改變胞質(zhì)膜的通透性
多肽類抗生素如多黏菌素E,其陽離子能與胞質(zhì)膜中的磷脂結(jié)合,使膜功能受損;抗真菌藥物兩性霉素B能選擇性地與真菌胞質(zhì)膜中的麥角固醇結(jié)合,形成孔道,使膜通透性改變,真菌內(nèi)的蛋白質(zhì)、氨基酸、核苷酸等外漏,造成真菌死亡。
3.抑制蛋白質(zhì)的合成
細(xì)菌核糖體為70S,可解離為50S和30S兩個(gè)亞基,而人體細(xì)胞的核糖體為80S,可解離為60S和40S兩個(gè)亞基。人體細(xì)胞的核糖體與細(xì)菌核糖體的生理、生化功能不同,因此抗菌藥物在臨床常用劑量能選擇性影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而不影響人體細(xì)胞的功能。抑制蛋白質(zhì)合成的藥物分別作用于細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的不同階段:①起始階段,氨基糖苷類抗生素阻止30S亞基和70S亞基合成始動(dòng)復(fù)合物;②肽鏈延伸階段,四環(huán)素類抗生素能與核糖體30S亞基結(jié)合,阻礙了肽鏈的形成,產(chǎn)生抑菌作用,氯霉素和林可霉素抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,大環(huán)內(nèi)酯類抑制移位酶;③終止階段,氨基糖苷類抗生素阻止終止因子與A位結(jié)合,核糖體循環(huán)受阻,合成不正?;驘o功能的肽鏈,因而具有殺菌作用。
4.影響核酸和葉酸代謝
喹諾酮類抑制細(xì)菌DNA回旋酶,從而抑制細(xì)菌的DNA復(fù)制產(chǎn)生殺菌作用;利福平特異性地抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA多聚酶,阻礙mRNA的合成而殺滅細(xì)菌。
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2020醫(yī)療衛(wèi)生招聘考試醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)輔導(dǎo)資料:藥物在體內(nèi)的過程